(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
IL-17调节剂4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
NOD2拮抗剂1(化合物32)是一种有效的选择性NOD2抑制剂,IC50为5.23μM。NOD2拮抗剂1抑制THP-1细胞中胞壁酰二肽(MDP)诱导的IL-8分泌,并抑制MDP诱导的PBMC中IL-6、IL-10、TNF-α的释放[1]。
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
L-精氨酸-1,2-13C2((S)-(+)-精氨酸-1,2-13C2)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。
NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
NF-κB/MAPK-IN-1(化合物11a)是NF-κB和MAPK通路的有效抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1对NO产生具有抑制活性,IC50为6.96µM。NF-κB/MAPK-IN-1抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、ERΚ和P38信号激活。NF-κB/MAPK-IN-1可以阻止LPS诱导的巨噬细胞炎症反应。NF-κB/MAPK-IN-1可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
Eculizumab(抗人C5,人源化抗体)是一种针对补体C5的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab抑制C5分裂为C5a和C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物(MAC)的形成。Eculizumab具有溶血研究的潜力[1]。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
Ibuprofen impurity 1 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Gilvetmab是一种有效的犬化抗PD-1单克隆抗体。吉尔韦单抗阻断PD-1与其配体PDL-1之间的相互作用[1]。
CB-1158 是一种有效的,可口服的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1/2 的 IC50 值分别为 86 和 296 nM。
GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
Eritoran是一种Toll样受体4(TLR4)拮抗剂。Eritoran保护小鼠免受致命的流感病毒感染,如埃博拉病毒(EBOV)、马尔堡病毒(MARV)。Eritoran可降低粒细胞增多症的水平,可能缓解“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran抑制丝状病毒感染的发病机制[1]。
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
C3a (70-77) 是对应于C3a的COOH末端的八肽,表现出C3a的特异性和1至2％的生物活性。
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。