Ophiopogonin B 可以通过激活 JNK/c-Jun 信号通路来诱导结肠癌细胞的自噬和凋亡。Ophiopogonin B 是从麦冬中分离得到的皂苷化合物。
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Salicortin 是一种酚类糖苷,已从许多植物 (如胡杨和柳属植物) 中分离出来。Salicortin 通过下调 JNK 和 NF-κB/NFATc1 信号通路抑制破骨细胞分化和骨吸收。Salicortin 具有抗遗忘,抗脂肪形成和免疫调节活性。
JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
c-JUN peptide 是一种细胞渗透性的 c-JUN-JNK相互作用抑制剂。c-JUN peptide 抑制血清诱导的 c-Jun 磷酸化。c-JUN peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
IMM-H007是一种有效的TGFβ1(转化生长因子β1)拮抗剂。IMM-H007通过激活AMPK(AMP活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。IMM-H007通过失活NF-κB和JNK/AP1信号负性调节内皮炎症。IMM-H007抑制ABCA1降解。IMM-H007通过调节脂质代谢解决HFD喂养仓鼠的肝脂肪变性。IMM-H007可用于非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和炎性动脉粥样硬化的研究[1][2][3]。
Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
CT1-3是一种有效的抗癌剂。CT1-3通过调节JNK/Bcl-2/Bax/XIAP途径诱导线粒体介导的凋亡。CT1-3通过调节E-cadherin/Snail轴抑制人癌细胞(HCC)的上皮-间质转化(EMT)潜能,从而抑制肿瘤发生。CT1-3在小鼠模型中具有很强的抗肿瘤作用,并且没有明显的肝肾毒性[1]。
JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
异多尔曼宁A是一种抗炎药。异dorsmanin A抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A抑制JNK、MAPK的磷酸化[1]。
JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为61/7/6 nM。
淫羊藿甲素(epi-Eriocalyxin A)是从淫羊藿香中分离的二萜类化合物,诱导结肠癌细胞凋亡。epi-Eriocalyxin A还抑制ERK1/2和JNK激活,后者抑制Bcl-2表达[1]。
SY-LB-35是一种有效的骨形态发生蛋白(BMP)受体激动剂。SY-LB-35可刺激C2C12成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加,并导致细胞周期向S期和G2/M期转移。SY-LB-35刺激典型Smad和非典型PI3K/Akt、ERK、p38和JNK细胞内信号通路[1]。
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。
SR-3737是有效的JNK3和p38抑制剂。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
JNK3抑制剂-1是一种强效和选择性JNK3抑制剂(IC50=0.005μM)。JNK3抑制剂-1是口服生物利用度和脑渗透剂。
(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
n-Butyl α-D-fructofuranoside 是从春榆 Ulmus davidiana var. japonica 的根皮中分离出来。通过激活 JNK 增强 Nrf2 活性,并具有抗炎活性。
CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。
Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。