Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。
TC-2559 fumarate 是一种有效的选择性神经元乙酰胆碱受体激动剂。TC-2559 fumarate 可有效激活 CNS 受体,并在体外减少谷氨酸诱导的神经毒性。
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
吲哚-2-羧酸-13C是13C标记的吲哚-2-羧酸。吲哚-2-羧酸是一种很强的脂质过氧化抑制剂。吲哚-2-羧酸(I2CA)特异性且竞争性地抑制甘氨酸对NMDA门控电流的增强作用[1][2]。
Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可做用于高血压和脱发。
Zandatrigine是一种钠通道蛋白8型亚单位α(Scn8α)阻滞剂[1]。
Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。
甘氨酸-d2,15N是氘和15N标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。
6-苯甲酰异乌头碱是钠通道激活剂乌头碱的天然拮抗剂[1]。
LY 233536 是一种竞争性 NMDA receptor 拮抗剂。
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。
Conantokin-T是一种含有γ-羧基谷氨酸的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂肽,IC50值为2μM。Conantokin-T抑制中枢神经系统神经元中NMDA受体介导的钙内流。Conantokin-T可以从猎鱼锥螺(Conus tulipa)的毒液中提纯[1]。
Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于治疗血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症。
Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
NS1643是hERG高效抑制剂,EC50值10.5uM。
GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,可用于治疗囊性纤维化。
Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。