癸酸-d5是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是AMPA受体的脑渗透剂和非竞争性抑制剂。癸酸具有抗液化作用[1][2][3]。
Calcicludine 是一种来自绿曼巴蛇 Dendroaspis angusticeps 毒液的蛋白质毒素,可抑制高电压激活的钙通道 (calcium channel),尤其是 L 型钙通道 (calcium channel),IC50 值为 88 nM。Calcicludine 参与兴奋性突触传递。
Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。
(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
Remimazolam (CNS-7056) 是一种短效 GABA(A) 受体激动剂。
Inaperisone 是一种中枢性肌肉松弛剂。Inaperisone 通过间接作用于脑干中的 GABAB 受体来抑制排尿反射。
PPPA是一种竞争性NMDA受体拮抗剂,对含有NR2A的受体具有中等选择性[1][2]。
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
甘油磷酸肌醇胆碱是一种激活α7烟碱受体的基本营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝病、动脉粥样硬化和神经疾病等疾病[1][2]。
MCT4-IN-1是一种口服活性和选择性单羧酸转运蛋白4(MCT4/SLC16A3)抑制剂,IC50为77 nM,Ki为11 nM。MCT4-IN-1靶向MCT4的胞质结构域。MCT4-IN-1导致MCT4高表达细胞的乳酸外排抑制和细胞活力降低。MCT4-IN-1具有进行MCT4转运体抑制研究的潜力[1]。
铬醇293B是慢延迟整流钾电流(IKs)的选择性阻断剂,IC50为1-10μM,是KATP通道的弱抑制剂。Chromanol 293B还可通过19μM的IC50阻断CFTR氯化物电流[1]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
博迪TMR-X麝香醇是博迪标记的麝香醇(HY-N2313)(Ex=543 nm,Em=572 nm)。麝香醇是一种GABAA激动剂。Bodipy TMR-X麝香醇可用于成像可逆性脑失活的传播[1]。
LY 392098是AMPAR的选择性,有效和中心活性的正变构调节剂；通过重组同源人AMPAR离子通道增强谷氨酸(100μM)刺激的离子流入,EC50为1.77μM(GluR1(i)),0.22μM(GluR2(i)),0.56μM(GluR2(o)),1.89μM(GluR3(i))和0.20μM(GluR4(i)；增强对AMPA的剂量依赖性方式反应,增强体内穿孔路径刺激后齿状颗粒细胞的突触激发。
A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。
PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂,但不会导致 hERG 阻滞。
SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1,KCa2.2,KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
μ -Conotoxin BuIIIC (Mu-Conotoxin BuIIIC) 是一种有效的 Nav1.4 抑制剂。
癸酸-d19是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是一种脑渗透剂和AMPA受体的非竞争性抑制剂。癸酸具有抗老化作用[1][2][3]。
Esomeprazole钾盐是质子泵抑制剂,作用于胃壁细胞,通过抑制H +/ K + ATP酶,而减少胃酸分泌。
氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
L-抗坏血酸-13C-2-4是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种collag
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断 TREK-1 (KCNK2 或 K2P2.1) 通道的活性。Spadin 与 TREK-1 特异性结合,亲和力为 10 nM。Spadin 是一种有效的抗抑郁药。
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。
7-Chlorokynurenic acid sodium salt 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
氯化多沙库铵(BW A938U)是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。氯化多沙库铵与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。氯化多沙库铵可用于神经系统疾病的研究[1]。
TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。
Bumetanide(Ro 10-6338; PF 1593)是Na+-K+-2Cl-共转运蛋白抑制剂,IC50为0.6 uM。