啶虫脒-d3是氘标记的啶虫脒。啶虫脒是一种新烟碱类杀虫剂。啶虫脒是一种nAChR激动剂[1]。
尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。
LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
异别石胆酸-d2是氘标记的异别石胆酸。异异丙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中的大电导钙激活钾(BK)通道,EC50值为44.21μM【1】【2】。
卡马西平-D10(CBZ-D10)是氘标记的卡马西平。卡马西平(CBZ)是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥剂[1][2]。
Propafenone盐酸盐是抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。
UBP141是一种GluN2C/2D(NR2C/2D)偏好受体拮抗剂,NMDA受体亚型的Kds分别为2.8、4.2、14.2和19.3μM：GluN2C、2D、2A和2B。UBP141可在WT小鼠中诱导强效运动损伤[1][2]。
Salfaprodil (Neu2000 potassium) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
ω-Conotoxin CVIA 是一种 27 个氨基酸的神经肽毒素,是一种电压敏感的钙通道 (voltage sensitive calcium channels) 阻滞剂。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。
8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。
CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
SB-205384 是一种 GABAA 受体调节剂。SB-205384 对 GABAA 激活电流的主要影响是去除激动剂后反应衰减半衰期延长。
NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻滞剂,能够用于神经性或炎症性疼痛的研究。
PBFI-AM是测定细胞内K+含量的有用工具【1】。
尼索地平-d7(BAY-k 5552-d7)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。
脱落酸-d6(ABA-d6)是氘标记的脱落酸。脱落酸抑制质子泵(H+-ATP酶)[1]。
Zastaprazan是一种质子泵抑制剂(WO2018008929)。Zastaprazan可用于胃肠炎性疾病或胃酸相关疾病的研究[1]。
Purotoxin 1是一种P2X3受体抑制剂。Purotoxin 1在炎性疼痛的动物模型中显示出抗伤害感受特性。Purotoxin 1可以从狼蛛Geolycosa sp[1]的毒液中分离出来。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。