iGluR

iGluR（离子型谷氨酸受体）是配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白，形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括AMPA，红藻氨酸，NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断，因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

AMPA receptor modulator-5

AMPA受体调节剂-5(实施例217)是AMPA受体调制器。AMPA受体调节剂-5可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：2034182-22-2
• 分子式：C₂₀H₁₂F₄N₆
• 分子量：412.34
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDL 105519

MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

• CAS号：161230-88-2
• 分子式：C₁₈H₁₁Cl₂NO₄
• 分子量：376.190
• 类别：iGluR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：601.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.5±31.5 °C

GNE-9278

GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。

• CAS号：2315311-83-0
• 分子式：C₂₁H₂₇N₅O₃S
• 分子量：429.54
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-环丙基-3-菲甲酸

UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。

• CAS号：1333111-40-2
• 分子式：C₁₈H₁₄O₂
• 分子量：262.303
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：488.3±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：217.6±14.8 °C

UBP310

UBP310是一种选择性GluR5拮抗剂,其Kd为130 nM[1]。

• CAS号：902464-46-4
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₆S
• 分子量：353.35000
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,6-二氯-3-[(1e)-3-氧代-3-(苯氨基)-1-丙基]-1h-吲哚-2-羧酸钠

Gavestinel(GV 150526)是NMDA受体拮抗剂的甘氨酸位点的选择性和有效性。加维司汀具有神经保护作用[1]。

• CAS号：153436-22-7
• 分子式：C₁₈H₁₂Cl₂N₂O₃
• 分子量：375.21
• 类别：iGluR

• 密度：1.561g/cm3
• 沸点：701.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：377.8ºC

(2R,4S)-5,7-二氯-4-(3-苯基脲基)-1,2,3,4-四氢喹啉-2-羧酸

L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。

• CAS号：139051-78-8
• 分子式：C₁₇H₁₅Cl₂N₃O₃
• 分子量：380.22500
• 类别：iGluR

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：549.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：172-173ºC
• 闪点：285.9ºC

Plazinemdor

Plazinemdor是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂。Plazinemdor可用于精神、神经和神经发育障碍以及神经系统疾病的研究[1]。。

• CAS号：2378285-59-5
• 分子式：C₂₁H₁₉ClF₂N₄O₂
• 分子量：432.85
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMPA receptor antagonist-3

AMPA受体拮抗剂-3是从专利US20070027143A1中提取的AMPA受体拮抗剂。AMPA受体拮抗剂-3可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：923272-18-8
• 分子式：C₂₀H₁₉N₅O₂S
• 分子量：393.46
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N20C hydrochloride

N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。

• CAS号：1177583-87-7
• 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂O
• 分子量：304.81
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N1-(3-溴苄基)-N1-乙基乙-1,2-二胺

NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。

• CAS号：1353979-43-7
• 分子式：C₁₁H₁₇BrN₂
• 分子量：257.17
• 类别：ERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：300.6±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：135.6±22.3 °C

氟吡汀

Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。

• CAS号：56995-20-1
• 分子式：C₁₅H₁₇FN₄O₂
• 分子量：304.31900
• 类别：iGluR

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：434.9ºC at 760mmHg
• 熔点：115 - 116ºC
• 闪点：216.8ºC

胆固醇-5-烯-3β,24(S)-二醇

24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。

• CAS号：474-73-7
• 分子式：C₂₇H₄₆O₂
• 分子量：402.653
• 类别：iGluR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：513.1±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：174-176°C (lit.)
• 闪点：213.5±17.2 °C

Irampanel

Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。

• CAS号：206260-33-5
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₂
• 分子量：309.36200
• 类别：iGluR

• 密度：1.145g/cm3
• 沸点：471.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.9ºC

PEPA

PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。

• CAS号：141286-78-4
• 分子式：C₁₆H₁₆F₂N₂O₄S₂
• 分子量：402.43600
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[(4-氟苯基)磺酰基]六氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-6(2H)-酮

Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。

• CAS号：272786-64-8
• 分子式：C₁₃H₁₅FN₂O₃S
• 分子量：298.33
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：479.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：243.8±31.5 °C

曲索罗地

Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。

• CAS号：134234-12-1
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₃
• 分子量：327.417
• 类别：iGluR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：534.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.3±28.8 °C

IEM 1754 2HBr

IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。

• CAS号：162831-31-4
• 分子式：C₁₆H₃₂Br₂N₂
• 分子量：412.25
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UBP618

UBP618是一种GluN1/GluN2受体泛抑制剂。

• CAS号：1333110-86-3
• 分子式：C₁₇H₁₁BrO₃
• 分子量：343.17
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Caroverine hydrochloride

盐酸香芹碱是NMDA和AMPA谷氨酸受体的有效、竞争性和可逆拮抗剂。盐酸香芹碱也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。盐酸香芹碱可用于内耳耳鸣的研究[1][2][3]。

• CAS号：55750-05-5
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₃O₂
• 分子量：401.93000
• 类别：iGluR

• 密度：1.11g/cm3
• 沸点：521.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269ºC

LY 235959

LY 235959 是一种竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。LY 235959 增强抗癫痫剂的抗惊厥作用。

• CAS号：137433-06-8
• 分子式：C₁₁H₂₀NO₅P
• 分子量：277.25400
• 类别：iGluR

• 密度：1.339g/cm3
• 沸点：539.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.1ºC

Tat-NR2Baa

Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

• CAS号：847829-41-8
• 分子式：C₁₀₃H₁₈₄N₄₂O₂₉
• 分子量：2474.83
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tulrampator

Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂[1]。具有抗抑郁作用[1]。

• CAS号：1038984-31-4
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₄O₃
• 分子量：380.37
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SDZ 220-581铵盐

SDZ 220-581铵盐是NMDA谷氨酸受体竞争性拮抗剂。

• CAS号：179411-94-0
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₂O₅P
• 分子量：386.767
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY 274614

LY 274614 是具有口服活性的竞争性 NMDA 受体拮抗剂。LY 274614 可用于神经系统疾病研究。

• CAS号：136109-04-1
• 分子式：C₁₁H₂₀NO₅P
• 分子量：277.25
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

犬尿喹啉酸钠

Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂,也是 GPR35 受体的选择性配体。

• CAS号：2439-02-3
• 分子式：C₁₀H₇NNaO₃
• 分子量：212.16
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

犬尿喹啉酸

Kynurenic acid是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂,也是 GPR35 受体的选择性配体。

• CAS号：492-27-3
• 分子式：C₁₀H₇NO₃
• 分子量：189.167
• 类别：iGluR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：358.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：275 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：170.5±27.9 °C

Withanone

Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。

• CAS号：27570-38-3
• 分子式：C₂₈H₃₈O₆
• 分子量：470.59800
• 类别：iGluR

• 密度：1.264g/cm3
• 沸点：653.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.5ºC

SDZ 220-581盐酸盐

SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。

• CAS号：179411-93-9
• 分子式：C₁₆H₁₈Cl₂NO₅P
• 分子量：406.2
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-(-)-5-氟拉迪碱

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。

• CAS号：140187-23-1
• 分子式：C₇H₈FN₃O₄
• 分子量：217.15500
• 类别：iGluR

• 密度：1.64 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：235ºC
• 闪点：N/A