PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是一种有效的、选择性的、缓慢可逆的 α3β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其 IC50 为 2.30 nM。
PHA 568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA 568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂,可用于抗抑郁的研究。
T761-0184是一种有效的α7烟碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
三氟美唑吡林是一种中离子型杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。三氟美唑吡林主要作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制,该抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒[1]。
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
RJR 2429盐酸盐是一种α4β2和α7 nAChR激动剂[1]。
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
吡喃妥是一种口服活性驱虫药,也是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂。吡喃妥可导致寄生虫痉挛性肌肉麻痹。吡咯地尔可用于研究寄生虫感染,如蛔虫病、钩虫感染、肠道蠕虫(蛲虫感染)、旋毛虫病和旋毛虫病[1][2]。
α-Conotoxin AuIA 是一种有效的选择性 α3β4 n-nAChR 抑制剂。α-Conotoxin AuIA 是一种 α-conotoxin,可从 Conus aulicus 中分离得到。
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的ER转录激活,可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流,抑制nAChR。
SIB-1508Y是一种口服活性和选择性nAChR激动剂。SIB-1508Y具有研究帕金森综合征的潜力[1][2]。
α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
氟嘧啶是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂[1]。
α7烟碱受体激动剂-1(制剂5)是一种α7 nAChR激动剂。α7尼古丁受体激动剂-1可用于精神疾病(如精神分裂症、躁狂或轻躁抑郁症和焦虑症)和智力障碍(如阿尔茨海默病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动障碍)的研究[1]。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
(rel)-Asperparaline A ((rel)-Aspergillimide),是一种从 Aspergillus japonicas JV-23 发酵的豆渣中分离得到的驱虫代谢产物。(rel)-Asperparaline A 也是一种有效和选择性的 nAChR 拮抗剂。(rel)-Asperparaline A 在蚕中表现出麻痹作用。
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
(Rac)-莫奈潘太尔砜-d5是氘标记的莫奈潘太尔。莫奈Pantel是一种有机驱虫剂,是一种尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位线虫特异性分支的正变构调节剂。
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。