S-Pantoprazole (sodium trihydrate) 与 Pantoprazole (HY-17507) 相关,在胃酸分泌紊乱相关疾病中发挥重要作用,或作为质子泵 (proton pump) 抑制剂。
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
Lansoprazole(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
奥美拉唑镁是一种口服活性质子泵抑制剂(PPI),可以抑制胃酸。奥美拉唑镁可用于酸反流相关症状和频繁烧心的研究[1][2]。
FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
兰索拉唑砜(AG-1813)是一种口服活性和选择性的H+,K+-ATP酶抑制剂。兰索拉唑砜可通过抑制H+、K+-ATP酶来显著刺激胃酸分泌。兰索拉唑砜在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病和Zolinger-Ellison病中有潜在的应用[1][2]。
SKF96067 是一种可逆的 H+/K+-ATPase 抑制剂。
Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
Abeprazan是一种酸泵抑制剂。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
Abeprazan hydrochloride (DWP14012 hydrochloride) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+,K+- ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于治疗与酸相关的疾病。
Pumaprazole 是一种可逆性质子泵拮抗剂。
Concanamycin A (Antibiotic X 4357B; Concanamycin; X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,也是特异的空泡状 H+- ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。
S3337 是一种 H+,K+-ATPase 抑制剂。
TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。
Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
(R) -苯并咪唑衍生物Tegoprazan(实施例3)是一种有效的肾脏H+/K+-ATP酶抑制剂,犬肾脏Na+/K+-ATPase的IC50为98nM。(R) -Tegoprazan具有胃肠道疾病研究的潜力[1]。
Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂;抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。
Tiludronate (Tiludronic Acid) disodium hemihydrate 是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。Tiludronate 用于代谢性骨疾病的研究。Tiludronate disodium hemihydrate 是破骨细胞空泡 H+-ATP 酶的有效抑制剂。
Esomeprazole钾盐是质子泵抑制剂,作用于胃壁细胞,通过抑制H +/ K + ATP酶,而减少胃酸分泌。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
(R)-Lansoprazole是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Rabeprazole是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。