Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
Irucalantide是激肽释放酶抑制剂[1]。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
棕榈酸-d2-2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
Enpp-1-IN-10(化合物1)是一种有效的外源核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(ENPP1)抑制剂,Ki值为3.866μM。Enpp-1-IN-10可用于研究抗癌药物[1]。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。
N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。
SREBP/SCAP-IN-1(compound 13) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。
组织蛋白酶X-IN-1(化合物25)是一种有效的组织蛋白酶X抑制剂,IC50为7.13µM。组织蛋白酶X-IN-1以低细胞毒性降低PC-3细胞迁移[1]。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
Endoproteinase Asp-N (Asp-N) 是一种金属蛋白酶,可以特异性切割天冬氨酰和磺基丙氨酸残基的 N 端侧。
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。
DPP1-IN-1 hydrate 是一种 DPP1 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。DPP1-IN-1 hydrate 具有良好的生物利用度和药代动力学特征,可用于炎症性疾病的研究。
RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
WAY-362450 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 一种氘标记的 Teneligliptin (MP-513)。Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
Aportersen(钠)是一种反义寡核苷酸,旨在与Hsp27 mRNA结合,从而抑制Hsp27蛋白的产生。
DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。
盐酸西奥多林是一种心脏兴奋剂,与卡非德林一起起降压作用。
BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
JCP174是棕榈酰蛋白硫酯酶-1(TgPPT1)的抑制剂,该酶是弓形虫体内的一种去棕榈酰化酶[1]。JCP174也是猪胰腺弹性蛋白酶和人白细胞弹性蛋白酶的抑制剂[2][3]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
Mvt-101是一种基于六肽的HIV-1蛋白酶抑制剂。Mvt-101也是还原肽键抑制剂。Mvt-101通过阻断蛋白酶作用抑制HIV病毒的繁殖[1]。
SKF107457是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病研究[1][2]。
Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。