WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。
PSI-6130 是高效的,有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50 值为 0.6 μM。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。
PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。
盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。
Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
RXPA 380是一种C端特异性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其Ki为3nM。RXPA 380以2.5nM[1]的IC50抑制人重组ACE的C域突变体。
培哚普利-d4叔丁胺盐是氘标记的培哚普利叔丁胺盐。培哚普利t-丁胺盐是一种长效ACE抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭或稳定型冠状动脉疾病[1][2]。
异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。
HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。
(Rac)-Lonafarnib(Sch66336外消旋体)是Lonafarnib的外消旋体。Lonafarnib是一种有效的口服法尼西基转移酶(FTase)抑制剂。Lonafarnib抑制H-ras、K-ras和N-ras的活性,IC50值分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。Lonafarnib还具有抗乙型肝炎病毒(HDV)活性[1]。
替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。
NDI-091143是一种新型ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。
德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
Ciluprevir(BILN 2061)是HCV NS3蛋白酶的特异性和有效的拟肽抑制剂,IC50为3.0nM。
JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。