四肽-30是由四种氨基酸组成的皮肤增亮肽。四肽-30可以作为酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酸酶的量和抑制黑素细胞的激活来减轻色素沉着过度和淡化肤色[1]。
MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。
IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
组织蛋白酶L-IN-2(Z-Phe-Phe-FMK)是一种有效且不可逆的组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂[1][2]。
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100 nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
Vatiquinone 是一种有效的细胞氧化应急保护剂,可用于治疗线粒体疾病。
Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
PTP1B-IN-15是蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的有效和选择性抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖的潜力[1]。
hCAIX-IN-11(化合物5d)是一种选择性碳酸酐酶IX和XII抑制剂,对于hCA IX和hCA XII,Ki s分别为32.7和623.5 nM。hCA IX和hCA XII是跨膜异构体,已被鉴定为几种肿瘤的生物标记物。hCA XII有助于维持正常细胞和肿瘤细胞的酸碱平衡[1]。
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
咪达普利-d3盐酸盐(TA-6366-d3)是氘标记的咪达普利盐酸盐。盐酸咪达普利(TA-6366)是咪达普利的盐酸盐,咪达普利是一种具有抗高血压活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂[1][2]。
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
洛伐他汀-d3羟基酸(甲维甲酸-d3)钠是氘标记的洛伐他汀羟基酸钠。洛伐他汀羟基酸钠(甲维甲酸钠)是HMG-CoA还原酶的高效抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
IDH2R140Q-IN-1(化合物C6)是IDH2R140Q的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。
DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂,IC50值为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
HNHA是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。HNHA通过p21诱导将细胞周期阻滞在G1/S期。HNHA抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA可能是一种有效的抗乳腺癌药物[1]。
Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3,IC50 分别为 3,4,4,6 和 20 nM。
JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
N-硬脂酰鞘磷脂(N-硬脂酰-D-鞘磷脂)是一种鞘脂,可以抑制磷脂酶Cδ1(PLCδ1)[1]。
Nampt-IN-9(化合物8)是一种具有抗癌活性的有效Nampt抑制剂。Nampt-IN-9可用于胰腺导管腺癌的研究[1]。
4-羟基视黄酸(4-HRA)是一种天然存在的类视黄醇衍生物,具有多种生物学效应。4-羟基视黄酸是由视黄醇经细胞色素P-450同工酶催化形成的,主要由体内肝脏代谢。4-羟基视黄酸也作为人肝微粒体UDP葡糖醛酸基转移酶和重组UGT2B7的底物。4-羟基维甲酸通过与核受体RAR(维甲酸受体)结合调节基因表达和细胞分化,激活RAR和RXR-alpha,诱导癌症细胞凋亡。此外,4-羟基视黄酸还参与免疫调节、神经保护和抗氧化等多种生理过程[1][2]。
PCSK9-IN-20 (Compound 3i) 是一种 PCSK9 抑制剂,IC50 为 3.96 µM。PCSK9-IN-20 在体外降低 PCSK9 并增加 LDLR 蛋白表达。