二氢桑色素是一种天然黄烷醇化合物,是一种酪氨酸酶抑制剂[1]。
卵清蛋白(154-159)是卵清蛋白的一个片段。卵清蛋白(154-159)是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。卵清蛋白(154-159)可用于高血压的研究[1][2]。
Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂,增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
SREBP/SCAP-IN-1(compound 13) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。
CB 300919是CB30865的水溶性类似物,对人CH1卵巢癌外植体的IC50为2 nM。
(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
组织蛋白酶X-IN-1(化合物25)是一种有效的组织蛋白酶X抑制剂,IC50为7.13µM。组织蛋白酶X-IN-1以低细胞毒性降低PC-3细胞迁移[1]。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
MDL 27399 是人中性粒细胞组织蛋白酶 G 的抑制剂 (Ki = 7 μM)。MDL 27399 可用于炎症性疾病的研究。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。
Endoproteinase Asp-N (Asp-N) 是一种金属蛋白酶,可以特异性切割天冬氨酰和磺基丙氨酸残基的 N 端侧。
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
Diaminopropionoyl tripeptide-33 是一种生物活性肽,具有保护皮肤细胞免受UVA诱导的DNA损伤的作用,已被报道用作化妆品成分。
(+)-Medioresinol二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种木脂素糖苷,对3',5'-环单磷酸(环AMP)磷酸二酯酶具有强烈的抑制活性[1]。
达比加群-13C6是13C标记的达比加群[1]。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、强效、竞争性的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)还抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[2][3]。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂,对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。
(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
碳酸酐酶抑制剂7(化合物5b)是人体碳酸酐酶(hCA)的有效抑制剂,hCA IX、hCA II、hCA XII和hCA I的Kis分别为6.5 nM、7.1 nM、72.1 nM和255.8 nM【1】。
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于治疗动脉粥样硬化。
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。