TRAF6肽是一种特异性TRAF6-p62抑制剂。TRAF6肽有效地消除NGF依赖性TrkA泛素化。TRAF6肽在阿尔茨海默病(AD)、帕金森病、ALS、头部创伤、癫痫和中风等神经系统疾病中具有良好的研究潜力[1]。
CDK2-IN-11(化合物9d)是一种有效的CDK2抑制剂,其IC50为6.4μM,hCA II、hCA IX和hCA XII的KI值分别为23.4 nM、56.3 nM和44.3 nM。CDK2-IN-11可用于研究抗癌药物[1]。
LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
ASPER-29是Asperphenate HY-129578类似物。ASPER-29也是一种双组织蛋白酶L和S抑制剂,IC50值分别为6.03μM和5.02μM。ASPER-29可用于研究癌症的迁移和侵袭[1]。
(3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
普伐他汀-d3(CS-514-d3)钠盐是氘标记的普伐他汀钠盐。普伐他汀(CS-514)钠盐是一种对抗甾醇合成的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为5.6μM[1][2]。
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
别嘌呤醇钠是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50值为0.2至50μM)。别嘌呤醇钠可用于高尿酸血症和痛风的研究。抗利什曼原虫作用[1][2]。
Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。
DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 leukocyte elastase 抑制剂。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
PTP1B-IN-13是一种选择性PTP1B抑制剂,靶向变构位点,IC50值为1.59μM。
棕榈酸-13C钠是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2 和 PDE10 抑制剂,IC50 分别为 29 和 480 nM。
Pitavastatin (NK-104)是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制从醋酸到胆固醇的合成,IC50为5.8 nM。
Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
Cbl-b-IN-5(化合物6)是一种Cbl-b抑制剂(IC50=3-10µM)。Cbl-b-IN-5具有用于癌症和免疫系统调节相关疾病研究的潜力[1]。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain
Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮抑制激活的猪因子IX[1]。
DNMDP是一种有效的选择性癌细胞细胞毒性剂,与PDE3A结合,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用；SLFN12与PDE3A的共表达与DNMDP敏感性相关,而SLFN12的消耗导致DNMDP敏感性降低。
Zifcasiran sodium 是一种缺氧诱导因子 (HIF) 合成抑制剂,并表现出抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌的研究。