CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
Mirodenafil(SK3530)是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮是一种可能来自黄芩属植物的天然产物。5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮对cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性[1]。
顺式他达拉非是PDE5抑制剂(IC50:0.09μM)。顺式他达拉非可用于心血管疾病的研究[1]。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
马来酸伊森诺丁(E2027)是一种口服活性和选择性磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂。马来酸艾森诺丁可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
Saterinone hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂。
Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
芒果甾醇((+)-芒果甾醇)是一种从藤黄属植物壳中分离的天然多氧杂酮芒果甾醇,对cAMP磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用[1]。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。
Mirodenafil(SK3530)双盐酸盐是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。
Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。
ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。
Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
PF-05085727是有效,选择性,可渗透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE2A)抑制剂,IC50 为 2 nM。
AN3199是一种PDE4抑制剂,IC50为 94.5 nM。
卡巴泽兰是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰可用于代谢性疾病的研究[1]。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。