磷脂

磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员，可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A，其具有成员A1和A2;磷脂酶B，可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2（PLA2）催化甘油磷脂的sn-2位水解，得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C（PLC）将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）转化为肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）和二酰基甘油（DAG）。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程，并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此，PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D（PLD）是负责产生脂质第二信使磷脂酸（PA）的必需酶，其参与基本细胞过程，包括膜运输，肌动蛋白细胞骨架重塑，细胞增殖和细胞存活。

马兜铃酸C

Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。

• CAS号：4849-90-5
• 分子式：C₁₆H₉NO₇
• 分子量：327.245
• 类别：磷脂

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：658.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：287-292ºC
• 闪点：352.1±31.5 °C

丹参酮I

Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂,IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。

• CAS号：568-73-0
• 分子式：C₁₈H₁₂O₃
• 分子量：276.286
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：498.0±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：233-234ºC
• 闪点：245.9±15.6 °C

(E)-N-[2-(2-cyclohexylethylsulfanyl)ethyl]dec-2-enamide

2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。

• CAS号：137089-36-2
• 分子式：C₂₀H₃₇NOS
• 分子量：339.57900
• 类别：前列腺素受体

• 密度：0.954g/cm3
• 沸点：503.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.2ºC

2,4,6-三甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺

m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：200933-14-8
• 分子式：C₁₆H₁₆F₃NO₂S
• 分子量：343.36400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.316g/cm3
• 沸点：420ºC at 760mmHg
• 熔点：114-114.8ºC(lit.)
• 闪点：207.8ºC

磷脂酶D 来源于色褐链霉菌

磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。

• CAS号：9001-87-0
• 分子式：C₉H₁₄N₄O₃
• 分子量：226.232
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：656.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：350.7±31.5 °C

(R)-Bromoenol lactone

(R) -溴代醇内酯((R)-BEL)是一种不可逆的、手性的、基于机理的钙非依赖性磷脂酶γ(iPLA2γ)(/b)抑制剂。(R) -BEL以约0.6µM的IC50抑制人类重组iPLA2γ[1]。

• CAS号：478288-90-3
• 分子式：C₁₆H₁₃BrO₂
• 分子量：317.177
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：467.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±28.7 °C

反式苯亚甲基丙酮

trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。

• CAS号：1896-62-4
• 分子式：C₁₀H₁₀O
• 分子量：146.186
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：260.8±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：38.5-41ºC
• 闪点：65.6±0.0 °C

N-[12-[(7-硝基-2-1,3-苯并恶二唑-4-基)氨基]十二烷酰基]-鞘氨醇-1-磷酸胆碱

C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。

• CAS号：254117-01-6
• 分子式：C₄₁H₇₃N₆O₉P
• 分子量：825.027
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,2-双(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸四钠盐

BAPTA四钠是钙的选择性螯合剂。BAPTA四钠作为钙指示剂,对镁和钙有很高的选择性。BAPTA四钠被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究细胞内储存的Ca2+释放或通过质膜中的Ca2+通透性通道流入的影响。BAPTA四钠也可以独立于其作为Ca2+螯合剂的作用而抑制磷脂酶C活性[1][2][3]。

• CAS号：126824-24-6
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂Na₄O₁₀
• 分子量：564.361
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：766.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：417.4ºC

MAFP

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

• CAS号：188404-10-6
• 分子式：C₂₁H₃₆FO₂P
• 分子量：370.482
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：455.3±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.1±25.7 °C

Lp-PLA2-IN-11

Lp-PLA2-IN-11是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-11具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2014114249A1,化合物E145)[1]。

• CAS号：1620680-19-4
• 分子式：C₂₂H₂₀F₄N₄O₃
• 分子量：464.41
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fuzapladib sodium

Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。

• CAS号：141284-73-3
• 分子式：C₁₅H₁₉F₃N₃NaO₃S
• 分子量：401.38000
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：522.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.1ºC

GSK2647544

GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。

• CAS号：1380426-95-8
• 分子式：C₂₄H₁₈ClF₃N₄O₃
• 分子量：502.87
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴烯醇内酯

Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。

• CAS号：88070-98-8
• 分子式：C₁₆H₁₃BrO₂
• 分子量：317.177
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：467.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±28.7 °C

SB-435495 hydrochloride

SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

• CAS号：304694-41-5
• 分子式：C₃₈H₄₁ClF₄N₆O₂S
• 分子量：757.28
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAAH/cPLA2α-IN-1

FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。

• CAS号：1696401-38-3
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₅
• 分子量：390.43
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCT129957

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

• CAS号：883098-58-6
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₃
• 分子量：309.32
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ecopladib

Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

• CAS号：381683-92-7
• 分子式：C₃₉H₃₃Cl₃N₂O₅S
• 分子量：748.11400
• 类别：磷脂

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：912.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：505.5ºC

磷脂酶A2

磷脂酶A2(PLA2)催化膜甘油磷脂的sn-2位置水解以释放花生四烯酸(AA)。磷脂酶A2是一类热稳定、钙依赖性酶的成员,通常用于生化研究[1]。

• CAS号：9001-84-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[(1-氧代-7-苯基庚基)氨基]-(4R)-辛酸

CAY10590(GK115)是分泌型磷脂酶A2(sPLA2)的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究[1]。

• CAS号：1101136-50-8
• 分子式：C₂₁H₃₃NO₃
• 分子量：347.492
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：567.8±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.2±28.2 °C

1H-Tetrazole-5-carboxamide, N-(5-(3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenox y)propoxy)-4-chloro-2-methylphenyl)-, monosodium salt

CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。

• CAS号：111130-13-3
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₅NaO₅
• 分子量：509.92
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：597.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315ºC

VU0364739

VU0364739是一种选择性PLD2抑制剂(IC50:22nM)。VU0364739降低癌症细胞增殖[1]。

• CAS号：1244639-78-8
• 分子式：C₂₆H₂₇FN₄O₂
• 分子量：446.52
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-435495 ditartrate

SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

• CAS号：304694-43-7
• 分子式：C₄₆H₅₂F₄N₆O₁₄S
• 分子量：1021.00
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARN19874

ARN19874 是一种选择性的的,非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂,IC50 值为 ~34 μM。

• CAS号：2190502-57-7
• 分子式：C₁₉H₁₄N₄O₄S
• 分子量：394.40
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

消旋-7-氧代普拉克索

BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。

• CAS号：1158347-73-9
• 分子式：C₂₅H₂₇N₅O₂
• 分子量：429.51400
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Varespladib甲基

Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。

• CAS号：172733-08-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₅
• 分子量：394.42000
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Bromoenol lactone

(S) -溴代醇内酯((S)-BEL)是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2β(iPLA2β)抑制剂,可抑制血管加压素诱导的大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞释放花生四烯酸,IC50为2µM[1]。

• CAS号：478288-94-7
• 分子式：C₁₆H₁₃BrO₂
• 分子量：317.177
• 类别：磷脂

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：467.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.2±28.7 °C

(1R,2R)-N-([S] -1-{4-[5-溴-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并(d)咪唑-1-基]哌啶-1-基}丙-2-基)-2-苯基环丙烷甲酰胺

VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：1246303-14-9
• 分子式：C₂₅H₂₉BrN₄O₂
• 分子量：497.427
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

U型73122

U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。

• CAS号：112648-68-7
• 分子式：C₂₉H₄₀N₂O₃
• 分子量：464.639
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：617.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.0±31.5 °C

EA4

EA4是醌的衍生物,是rPLA和cPLA的抑制剂。EA4可以抑制rPLA2,Ki值为130μ。EA4可用于止血、血栓形成和红细胞生成的研究[1]。

• CAS号：389614-94-2
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：340.803
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：508.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.2±30.1 °C