Donitriptan hydrochloride (F-11356) 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。
Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。
Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
S 24795是α7 nAChR的部分激动剂,可改善衰老小鼠的记忆功能,以治疗衰老相关记忆障碍[1]。
(R,R)-Palonosetron Hydrochloride 是一个有活性的 Palonosetron 对映异构体。
多靶点AD抑制剂-1是一种选择性可逆的丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,hBuChE和eqBuChE的IC50分别为7.22μM和1.55μM。多靶点AD抑制剂-1抑制β-分泌酶(IC50hBACE-1=41.60μM)、淀粉样β聚集(IC50Aβ=3.09μM)、tau聚集(10μM时为55%)。多靶点AD抑制剂-1是一种二苯丙胺衍生物,具有多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病的潜力[1]。
诺匹坦(SR140333)是一种有效、选择性、竞争性的非肽速激肽NK1受体拮抗剂。诺尔匹坦可阻断伤害性刺激后大鼠丘脑神经元的激活[1]。
Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
σ1受体/μ阿片受体调节剂1(化合物44)是一种有效的σ1受体拮抗剂和μ阿片样受体激动剂,Kis分别为1.86 nM和2.1 nM。σ1受体/μ阿片受体调节剂1具有较强的镇痛活性。σ1受体/μ阿片受体调节剂1可用于神经病理性疼痛的研究[1]。
Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。
AMG-8718是一种有效、选择性和口服活性的BACE1抑制剂,对BACE1和BACE2的IC50值分别为0.0007和0.005µM。AMG-8718显著降低脑脊液和大脑中的Aβ40水平[1]。
Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。
品多洛-d7(LB-46-d7)是氘标记的品多洛。平多洛(LB-46)是一种具有部分β肾上腺素能受体激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂,同时也是一种5-HT1A受体弱部分拮抗剂(Ki=33 nM)[1][2]。
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
MAO-B-IN-12(化合物16c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-12具有神经保护活性[1]。
多巴胺D3受体配体-4(化合物6)是一种有效的选择性多巴胺D3受体配体,Ki为0.5 nM。多巴胺D3受体配体-4对D3的选择性高于D2(Ki=7.43 nM)。多巴胺D3受体配体-4可用于可卡因使用障碍的研究[1]。
F 14679是一种典型的5-HT1A激动剂,pKi为10.23。F 14677诱导大的钙反应[1]。
RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
AChE/BuChE/MAO-B-IN-1(化合物19)是人乙酰基-(hAChE)、丁酰胆碱酯酶(hBuChE)和单胺氧化酶-B(hMAO-B)的抑制剂,IC50分别为4.8μM、13.7μM和1.11μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1对σ1和σ2受体也表现出高亲和力,Ki值分别为42.8 nM(人σ1受体)和191 nM(大鼠σ2受体)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
AP521 是一个人 5-HT1A 受体激动剂,其 IC50 值为 94 nM.
Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。
卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。