Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
HTL22562是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
hMAO-B-IN-5(B15)是一种有效、选择性和可逆的人单胺氧化酶hMAO-B抑制剂,IC50为0.12μM。hMAO-B-IN-5可穿过血脑屏障,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。
OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。
昂丹司琼-6(盐酸)是氘标记的盐酸昂丹司酮[1]。盐酸昂丹司琼是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用作止吐剂(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[2][3][4][5][6][7]。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3][4][5]。
Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂,也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。
乙酰胆碱酯酶(ACHE；EC 3.1.1.7)是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉连接和胆碱能型化学突触中,常用于生化研究。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱和一些其他胆碱酯的分解或水解,这些胆碱酯作为神经递质转化为乙酸盐和胆碱。乙酰胆碱酯酶的主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传递,以防止ACh扩散和附近受体的激活[1]。
N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂,同时为 δ-opioid 受体的激动剂。
Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
NMDA受体调节剂2(化合物1)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂2可用于神经疾病研究[1]。
12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。
Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK)),从而激活 VTA 多巴胺神经元, IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种非麻醉性镇咳药,具有抗抑郁样作用。
Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
盐酸舒马曲普坦(GR 43175)是一种口服活性5-HT1受体激动剂,5-HT1D、5-HT1B和5-HT1A受体的Kis分别为17 nM、27 nM和100 nM。盐酸舒马曲普坦可用于偏头痛研究[1][2]。
(R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
LY108742 是 5-HT2 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为9.3 nM (Rat)、57.2 nM (Pig)、56.8 nM (Monkey)。