5-HT2A和5-HT2C激动剂-1(实施例2)是5-HT2A或5-HT2C的激动剂,IC50分别为196nM和0.9nM。5-HT2A和5-HT2C激动剂-1可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
RJR 2429盐酸盐是一种α4β2和α7 nAChR激动剂[1]。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
DS2是δ-GABAA受体的选择性正变构调节剂。DS2选择性增强α4β3δ受体介导的GABA反应。DS2不增强α4β3γ2和α1β3γ2受体的活性。DS2可以缓解疼痛,并有可能用于睡眠障碍研究[1]。
N-Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。
(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。
SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。
普拉克索-d5是氘标记的普拉克索[1]。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
Scopolamine N-oxide hydrobromide 是毒蕈碱乙酰胆碱的拮抗剂。
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
钙调素依赖蛋白激酶底物类似物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物类似物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
吡喃妥是一种口服活性驱虫药,也是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂。吡喃妥可导致寄生虫痉挛性肌肉麻痹。吡咯地尔可用于研究寄生虫感染,如蛔虫病、钩虫感染、肠道蠕虫(蛲虫感染)、旋毛虫病和旋毛虫病[1][2]。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。
MAO-B-IN-2是MAO-B和BChE的选择性和竞争性抑制剂,IC50值分别为0.51和7.00μM。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
α-Conotoxin AuIA 是一种有效的选择性 α3β4 n-nAChR 抑制剂。α-Conotoxin AuIA 是一种 α-conotoxin,可从 Conus aulicus 中分离得到。
MAO-B-IN-9(化合物16)是一种有效、选择性、BBB穿透、不可逆和时间依赖性的MAO-B(单胺氧化酶B)抑制剂,IC50为0.18μM。MAO-B-IN-9可防止aβ1-42诱导的神经细胞死亡。MAO-B-IN-9具有神经保护作用,这可能是其Aβ1-42抗聚集作用的结果。
Sabcomeline(SB-202026)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。Sabcomeline可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
甲基溴双瓜氨酸是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基溴双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲基溴双瓜氨酸可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。
Elucaine 是蕈毒碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗溃疡功效。