Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
钙调素拮抗剂-1(W-7)是一种钙调素(CaM)拮抗剂。钙调素拮抗剂-1抑制钙调素激活的钙-磷酸二酯酶(PDE)(IC50=28μM)。钙调素拮抗剂-1还以与环GMP竞争的方式抑制经胰蛋白酶处理的Ca2+-PDE(IC50=375μM),Ki值为300μM[1]。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
UBP608是一种有效的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)负变构调节剂。UBP608具有研究神经疾病的潜力[1]。
GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。
Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代谢产物。Donepezil 是一种有效的特异性 AChE 抑制剂,对 bAChE 和 hAChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
Lucidadiol 是一种从灵芝中分离得到的天然化合物。Lucidadiol 表现出 acetylcholinesterase-抑制活性,IC50 值为 31 μM。Lucidadiol 对 A 型流感病毒 (influenza virus type A) 和 HSV 1 型病毒显示出抗病毒活性。
CCMI 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
Cevimeline (Evoxac)是拟副交感神经和蕈毒碱激动剂,对M3受体有部分激动效果。
BPDBA是一种选择性和非竞争性的甜菜碱/GGABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,对人BGT-1和小鼠GAT2的IC50分别为20μM和35μM[1]。
三甲基苯甲酰胺(Ro 2-9578游离碱)是D2受体的阻滞剂。三甲基苯甲酰胺是一种止吐药,用于预防恶心和呕吐[1]。
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。
ARC 239是一种α2B/C肾上腺素能受体拮抗剂,对大鼠肾α2B和人α2C的pKi分别为7.06和6.95。ARC 239还以63.1nM[1][2]的Ki抑制5-HT1A受体。
5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) 是一种有效的 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D,5-HT5 和 5-HT7 受体激动剂。
BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。