OM99-2 TFA,一种八残基拟肽,人脑膜肽2的紧密结合抑制剂,Ki值为9.58 nM[1]。OM99-2 TFA显著促进了BACE1抑制剂的开发[2],具有研究阿尔茨海默病的潜力[3]。
ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.
Chikusetsusaponin Ib具有抗阿尔茨海默病活性,是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
5-HT2A和5-HT2C激动剂-1(实施例2)是5-HT2A或5-HT2C的激动剂,IC50分别为196nM和0.9nM。5-HT2A和5-HT2C激动剂-1可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
RJR 2429盐酸盐是一种α4β2和α7 nAChR激动剂[1]。
(Rac)-莫奈Pantel-d5是氘标记的莫奈Pantel。莫奈Pantel是一种有机驱虫剂,是一种尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位线虫特异性分支的正变构调节剂。
GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。GL189 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
DS2是δ-GABAA受体的选择性正变构调节剂。DS2选择性增强α4β3δ受体介导的GABA反应。DS2不增强α4β3γ2和α1β3γ2受体的活性。DS2可以缓解疼痛,并有可能用于睡眠障碍研究[1]。
Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
AChE-IN-21(化合物I-8)是一种有效、选择性和口服活性的AChE抑制剂,IC50为2.66 nM。AChE-IN-21在体外表现出良好的血脑屏障通透性[1]。
N-Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。
Dronedarone(Multaq)可作用于阵发性和持续性房颤或房扑。
Neuropeptide AF (93-110), Human 是内源性的抗阿片 (opioid) 肽。
Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。
SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。
二烯单抗是一种全人类单克隆抗体。二烯单抗抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体。二烯单抗可用于预防发作性偏头痛[1]。
普拉克索-d5是氘标记的普拉克索[1]。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。