Loperamide D6 hydrochloride (R-18553 D6 hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种治疗腹泻的阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
1-甲基-2-壬基酚-4(1H)-喹诺酮是一种喹诺酮类生物碱,是一种有效的选择性MAO-B(单胺氧化酶)抑制剂。1-甲基-2-壬基酚-4(1H)-喹诺酮类药物对白三烯生物合成具有抑制活性,IC50为12.1μM[1][2]。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Anisodamine是一种抗胆碱能剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗急性循环性休克,也是在茄科某些植物中发现的一种天然存在的托烷类生物碱。
盐酸右普拉克索-d3((R)-普拉克索-d3)是氘标记的右普拉克索。右普拉克索((R)-普拉克索),也称为R-(+)-普拉克索,是一种神经保护剂和弱非麦角林多巴胺激动剂[1][2]。
GR-46611是一种5-HT1D受体激动剂。GR-46611可用于膀胱过度活动、白血病的研究[1][3]。
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
帕西洛米是一种吡啶酮生物碱和乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。
[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)是一种肽。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可能具有κ阿片受体激动剂作用。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可用于神经系统研究[1]。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
伊托必利-d6(盐酸盐)是氘标记的伊托必利(盐酸盐)。盐酸伊托必利(HSR803)是一种促胃动力苯甲酰胺(HY-Z0283)衍生物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和多巴胺D2受体的抑制剂[1][2]。
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
GS39783是GABABR的正变构调节剂(PAM)。GABABR的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究[1]。
Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
R-96544 (free base) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂。R-96544 (free base) 抑制血清素诱导的血小板聚集,抑制 5-HT2A 受体 (5-HT2 receptor) 介导的豚鼠气管收缩。
PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的ER转录激活,可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流,抑制nAChR。
BACE1-IN-11是BACE1抑制剂。BACE1-IN-11具有BACE1抑制活性,IC50值为72μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
OS-3-106是一种有效的BBB穿透选择性多巴胺D3受体(D3R)激动剂。OS-3-106在D3R处以高亲和力(Ki=0.2 nM)结合。OS-3-106降低可卡因自我给药和蔗糖强化率。OS-3-106可用于精神刺激成瘾研究[1]。
DV-7028 是一种选择性 5-羟色胺2 (5-HT2) 受体拮抗剂。
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
环素((±)-异环青霉素)是一种外消旋体[1]。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
sEH/AChE-IN-3(化合物(−)-15) 是sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)的一种有效的BBB穿透双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM(hsEH)、1.94 nM(hAChE)、615 nM(hBChE,人类丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM(msEH)和2.61 nM(mAChE)[1]。