Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
Simtuzumab(AB 0024；GS 6624)是一种针对赖氨酰氧化酶样-2(LOXL2)的单克隆抗体。Simtuzumab可用于原发性硬化性胆管炎(PSC)的研究[1]。
Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。
Alosetron D3盐酸盐是Alosetron氘代化合物标准品。
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
蛋氨酸-d3是氘标记的蛋氨酸。蛋氨酸(MRX-1024；D-蛋氨酸)是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活GABAA受体抑制神经元活性。
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
L-苯丙氨酸-d1((S)-2-氨基-3-苯丙酸-d1)是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
PXS-4728A 是一种具有口服活性的选择性氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO) 抑制剂。PXS-4728A 可改善小鼠的慢性阻塞性肺疾病。
MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
KN-62 是一种有效的选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM,在HEK293 细胞中,KN-62 也非竞争性拮抗P2X7 受体,IC50 约为 15 nM。
Isohyenachin(羟基可丽亭)是一种RDLac同源寡聚体拮抗剂。Isohyenachin也是离子型GABA受体的弱拮抗剂[1]。
Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。
Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。
CDDD3602 是一种抗胆碱能剂。
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
米拉米林是一种毒蕈碱受体激动剂,可改善认知。
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
长托宁(长托奎宁)盐酸盐是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。盐酸戊乙奎醚激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。盐酸戊乙奎醚可减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应【1】。
Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。