AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。
Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
文拉法辛-d6-1是氘标记的文拉法辛。文拉法辛(Wy 45030)是一种口服活性强的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
N-Desethyloxybutynin hydrochloride 是奥施布宁的活性代谢物。N-Desethyloxybutynin hydrochloride 与离体离体人膀胱和腮腺的mAChRs 结合,pKi 值分别为8.2和8.7.
5-羟色胺转运体和囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型荧光底物
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。
(rel)-Asperparaline A ((rel)-Aspergillimide),是一种从 Aspergillus japonicas JV-23 发酵的豆渣中分离得到的驱虫代谢产物。(rel)-Asperparaline A 也是一种有效和选择性的 nAChR 拮抗剂。(rel)-Asperparaline A 在蚕中表现出麻痹作用。
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
5-HT2C激动剂-3((+)-19)游离碱是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3游离碱具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3游离碱阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。
阿巴克罗芬-普拉卡比尔是巴氯芬活性R-异构体的一种新型转运前药。巴氯芬是一种外消旋GABAB受体激动剂
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。
(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki: 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
β-LPH(60-65)是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂[1]。
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
AChE/BChE-IN-2(化合物13b)是AChE/BChE的有效抑制剂(AChE IC50=0.96±0.14µM,BChE IC50=1.23±0.23µM)。AChE/BChE-IN-2具有研究AD疾病的潜力[1]。
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
阿米替林氧化物(Equilibrin)是阿米替林的类似物和代谢产物,具有类似的抗抑郁功效[1]。
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
Buspirone盐酸盐是一种抗焦虑的精神药物, 用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)。
佐米曲普坦-d6是氘标记的佐米曲普坦。佐米曲普坦(BW-311C90；311C90)是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F受体的Kis分别为5.01 nM、0.63 nM和63.09 nM。佐米曲普坦可用于偏头痛的研究[1][2]。
Lintopride是 5HT4 拮抗剂,对5HT3 有轻微拮抗作用。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
灵芝酸甲酯丙酮是一种羊毛甾烷三萜,是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。甘露德酸甲酯是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50值为18.35μM。甘露德酸甲酯一种丙酮可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。