α-糖苷酶-IN-1(化合物MZ7)是一种有效的α-甘氨酸(α-糖苷酶类)抑制剂,IC50为44.72 nM,KI为41.74 nM。α-糖苷酶-IN-1还显示出对人碳酸酐酶同工酶I和II(hCA I和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制谱,IC50值分别为104.87、100.04和654.87 nM。α-糖苷酶-IN-1可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
hCAI/II-IN-5(化合物MZ8)是一种有效的hCA I和hCA II(人碳酸酐酶同工酶I和II)抑制剂,IC50值分别为37.88和45.23 nM。hCAI/II-IN-5对α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶也有抑制作用,其IC50值分别为48.98和420.14nm。hCAI/II-IN-5可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
AChE-IN-20(化合物M26)是一种有效的AChE抑制剂,IC50值为397.32 nM,Ki值为335.76 nM。AChE-IN-20对hCA-I、hCA-II和α-GLY具有抑制效力,其IC50值分别为84.14、69.24和52.08 nM,Ki值分别为97.86、76.23和57.93 nM[1]。
3β-Hydroxy-lup-20(29)-en-16-one (compound 9) 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,对 BChE 具有选择性 (IC50: 28.9 μM)。
BChE-IN-10(化合物6)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为6.4μM。BChE-IN-10可从白芨中分离。BChE-IN-10可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
(Rac)-Rivastigmine-d6((Rac)-Rivastigmine-d6)是一种标记的外消旋Rivastigmine。利瓦斯汀(S-利瓦斯汀)是一种口服有效的胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其IC50分别为0.037μM和4.15μM,可抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE)。利瓦斯汀可以通过血脑屏障(BBB)。利瓦斯丁胺是一种副交感神经病理模拟物或胆碱能药物,用于研究阿尔茨海默型轻度至中度痴呆和帕金森病所致痴呆[1][2]。
Coumarinic acid 是一种有脑穿透性的 AChE 和 β-amyloid 的抑制剂。Coumarinic acid 可用于抗阿尔茨海默病药物的研究。
Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。
Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代谢产物。Donepezil 是一种有效的特异性 AChE 抑制剂,对 bAChE 和 hAChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
Lucidadiol 是一种从灵芝中分离得到的天然化合物。Lucidadiol 表现出 acetylcholinesterase-抑制活性,IC50 值为 31 μM。Lucidadiol 对 A 型流感病毒 (influenza virus type A) 和 HSV 1 型病毒显示出抗病毒活性。
hBChE-IN-1(化合物4)是喹啉基衍生物,是有效的hBChE抑制剂(IC50＝7nM)并且对hAChE具有高度选择性。hBChE-IN-1显示出对tau和Aβ40蛋白聚集的抑制活性,IC50值分别为20和4.3μM。hBChE-IN-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
山奈酚-3,7-二-O-β-葡萄糖苷(山奈酚3,7-二葡萄糖苷)是一种黄酮醇,对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶具有抑制作用。山奈酚-3,7-二-O-β-葡萄糖苷保护分化神经细胞SH-SY5Y免受淀粉样β肽诱导的损伤。山奈酚-3,7-二-O-β-葡萄糖苷具有阿尔茨海默病研究的潜力[1]。
(±)-马美辛是线性呋喃香豆素的良好前体。(±)-马来霉素衍生物具有高度的乙酰胆碱酯酶抑制性质[1][2]。
BChE-IN-11(化合物10)是一种有效、选择性和非竞争性BChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,IC50为2.1μM。BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
TAE-1是乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶的有效抑制剂。TAE-1还抑制Aβ纤维的形成和聚集。TAE-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
从绣球花中可分离得到8-O-葡萄糖苷(Hydrangenol 8-O-β-D-吡喃葡糖苷)。Hydrangenol8-O-葡萄糖苷是AChE抑制剂(IC50:22.66μM)。Hydrangenol 8-O-葡萄糖苷抑制被动皮肤过敏反应[1][2]。
BuChE-IN-4(化合物C6)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50为7.7 nM。BuChE-IN-4具有温和的抗氧化能力、无毒性、亲脂性和神经保护活性[1]。
AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Velnacrine maleate (HP 029) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,可用于阿尔茨海默病的研究。
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。