ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。
FAUC 365是一种高度多巴胺D3受体选择性拮抗剂,在D3、D4处的Ki值分别为0.5 nM、340 nM、2600 nM和3600 nM。分别为4、D2short和D2Long受体。FAUC 365可用于精神分裂症和帕金森病的研究[1][2]。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
Sonepiprazole (PNU-101387G) 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
Tiapride盐酸盐在大脑中选择性阻断D2和D3多巴胺受体, 用于治疗各种神经障碍和精神障碍, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。
二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
甲磺酸非诺多巴姆-d4(SKF-82526-d4)是氘标记的甲磺酸非诺多巴姆。甲磺酸非诺多泮(SKF 82526)是一种药物和合成苯扎地平衍生物,作为选择性D1受体部分激动剂[1][2]。
罗哌洛尔-d3(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
SKF 81297 是一种有效的选择性多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。
RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,EC50 为 72±21 nM。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Org-10490 是一种 dopamine D1 受体和 dopamine D2 受体的拮抗剂,常用于治疗神经疾病。
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。
Pentiapine 是一种新型的多巴胺释放抑制剂。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。