GABA受体

GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体：GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而GABAB受体是G蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导，最初基于药理学性质定义。

Waglerin-1

Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。

• CAS号：145038-84-2
• 分子式：C₁₁₂H₁₇₅N₃₇O₂₆S₂
• 分子量：2519.95
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟喹酮

Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。

• CAS号：56287-74-2
• 分子式：C₁₆H₁₄FN₃O
• 分子量：283.300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：492.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195-196ºC
• 闪点：251.7±31.5 °C

(S)-2-(5,5-二甲基吗啉-2-基)乙酸盐酸盐

SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。

• CAS号：160415-07-6
• 分子式：C₈H₁₆ClNO₃
• 分子量：173.21000
• 类别：GABA受体

• 密度：1.055 g/cm3
• 沸点：305.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：138.6ºC

二氯脱氢松香酸

12,14-Dichlorodehydroabietic acid,一种氯化树脂酸,是有效的 Ca2+-activated K+ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入,并作为非竞争性 GABAA 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca2+ 的含量,并刺激递质释放。

• CAS号：65281-77-8
• 分子式：C₂₀H₂₆Cl₂O₂
• 分子量：369.32500
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：469.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.8ºC

CGP 13501

CGP13501 是 GABAB 受体 的正变构调节剂。CGP13501 是异丙酚的结构类似物。

• CAS号：56189-68-5
• 分子式：C₁₉H₃₀O₂
• 分子量：290.44
• 类别：GABA受体

• 密度：0.965g/cm3
• 沸点：344.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：146.8ºC

甲磺酸双氢麦角碱

Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。

• CAS号：8067-24-1
• 分子式：C₁₂₃H₁₅₆N₂₀O₂₃S
• 分子量：2314.74
• 类别：GABA受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：899.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：497.8ºC

RWJ-51204

RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。

• CAS号：205701-85-5
• 分子式：C₂₁H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量：399.39100
• 类别：GABA受体

• 密度：1.418g/cm3
• 沸点：532.95ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.118ºC

蓟黄素

Cirsimaritin可以较弱的靶向结合 GABAA 受体上的苯二氮平位点,并拥有抗抑郁、抗焦虑、抗接种等活性。

• CAS号：6601-62-3
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.289
• 类别：GABA受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：563.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.5±23.6 °C

AA 29504

A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。

• CAS号：945828-50-2
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₂
• 分子量：327.42
• 类别：GABA受体

• 密度：1.183±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：469.6±45.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-409092 hydrochloride

CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性。

• CAS号：225240-86-8
• 分子式：C₁₇H₂₀ClN₃O₂
• 分子量：333.81
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Org 20599

Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。

• CAS号：156685-94-8
• 分子式：C₂₅H₄₀ClNO₃
• 分子量：438.04300
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0343

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。

• CAS号：233275-76-8
• 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₇O
• 分子量：397.38100
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xilmenolone

喜美酮是GABAA受体阳性变构调节剂[1]。

• CAS号：2368807-26-3
• 分子式：C₂₆H₃₇N₃O₂
• 分子量：423.59
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Etazolate hydrochloride

盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。

• CAS号：35838-58-5
• 分子式：C₁₄H₂₀ClN₅O₂
• 分子量：325.79400
• 类别：GABA受体

• 密度：1.25g/cm3
• 沸点：427.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：212.4ºC

Cipepofol-d6-2

Cipepofol-d6-2 (Ciprofol-d6-2; HSK3486-d6-2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

• CAS号：2677052-87-6
• 分子式：C₁₄H₁₄D₆O
• 分子量：210.34
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

巴氯芬

Baclofen是GABA衍生物,可松弛骨骼肌肉。

• CAS号：1134-47-0
• 分子式：C₁₀H₁₂ClNO₂
• 分子量：213.661
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：364.3±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：208-210°C
• 闪点：174.1±25.1 °C

哌夸林

Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

• CAS号：77472-98-1
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂
• 分子量：316.43900
• 类别：GABA受体

• 密度：1.078g/cm3
• 沸点：489.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.7ºC

R-(+)-盐酸巴氯芬

(R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。

• CAS号：63701-55-3
• 分子式：C₁₀H₁₃Cl₂NO₂
• 分子量：250.12200
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：364.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：174.1ºC

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱

Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。

• CAS号：509-24-0
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₃
• 分子量：357.486
• 类别：GABA受体

• 密度：1.29
• 沸点：535.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：201-203ºC
• 闪点：277.8±30.1 °C

NNC 05-2090 hydrochloride

NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。

• CAS号：184845-18-9
• 分子式：C₂₇H₃₁ClN₂O₂
• 分子量：451.000
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

U93631

U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

• CAS号：152273-12-6
• 分子式：C₁₇H₂₁N₃O₂
• 分子量：299.36800
• 类别：GABA受体

• 密度：1.19g/cm3
• 沸点：470.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.1ºC

Cipepofol-d6

Cipepofol-d6 (Ciprofol-d6; HSK3486-d6) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。

• CAS号：2677052-88-7
• 分子式：C₁₄H₁₄D₆O
• 分子量：210.34
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酸枣仁皂苷A

Jujuboside A是从治疗失眠和焦虑的中药酸枣仁中提取的糖苷。

• CAS号：55466-04-1
• 分子式：C₅₈H₉₄O₂₆
• 分子量：1207.351
• 类别：GABA受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：222-225ºC
• 闪点：N/A

氟虫腈

氟虫腈是一种杀虫剂,作为昆虫GABA受体的选择性拮抗剂(蟑螂和老鼠受体的IC50s分别为30nm和1600nm)。氟虫腈也能抑制由谷氨酸引起的蟑螂神经元的脱敏和非脱敏氯电流(IC500s分别为800nm和10nm)。氟虫腈诱导大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。

• CAS号：120068-37-3
• 分子式：C₁₂H₄Cl₂F₆N₄OS
• 分子量：437.148
• 类别：GABA受体

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：510.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200-201°C
• 闪点：262.3±30.1 °C

GABAA receptor agent 2 TFA

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

• CAS号：1781880-44-1
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N₃O₃
• 分子量：433.42
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro15-3890游离态

Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。

• CAS号：84378-44-9
• 分子式：C₁₃H₁₀FN₃O₃
• 分子量：275.24
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：570.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：298.8±30.1 °C

丙泊酚

Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。

• CAS号：2078-54-8
• 分子式：C₁₂H₁₈O
• 分子量：178.271
• 类别：GABA受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：256.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：18 °C(lit.)
• 闪点：107.5±7.2 °C

GABAA receptor modulator-2

GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

• CAS号：2413850-54-9
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₃O₅S
• 分子量：459.49
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

联苯肼酯

Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。

• CAS号：149877-41-8
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₃
• 分子量：300.35
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：122℃
• 闪点：N/A

Lesogaberan napadisylate

莱索加伯兰(AZD-3355)萘二酰苯丙氨酸酯是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人类重组GABAB受体的EC50为8.6nM。大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Kis)分别为5.1 nM和1.4μM[1]。

• CAS号：477956-38-0
• 分子式：C₁₃H₁₇FNO₅PS
• 分子量：349.31
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A