单胺氧化酶

单胺氧化酶（MAO）是催化单胺氧化的酶家族。发现它们与体内大多数细胞类型中的线粒体外膜结合。它们属于含黄素的胺氧化还原酶的蛋白质家族。单胺氧化酶催化单胺的氧化脱氨作用。氧气用于从分子中除去胺基，产生相应的醛和氨。单胺氧化酶含有共价结合的辅因子FAD，因此被归类为黄素蛋白。由于MAO在神经递质失活中起着至关重要的作用，因此MAO功能障碍被认为是许多精神疾病和神经疾病的原因。 MAO-A抑制剂可作为抗抑郁药和抗焦虑药，而MAO-B抑制剂可单独或联合用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病。

9H-吡啶[3,4-b]吲哚

Norharmane (Norharman) 可从咖啡中分离得到,是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 为 3.34 μM。

• CAS号：244-63-3
• 分子式：C₁₁H₈N₂
• 分子量：168.195
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：391.3±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：219-221 ºC
• 闪点：182.1±11.7 °C

犬尿胺 二氢溴酸

Kynuramine(二氢溴化物)是一种内源性胺,是血浆胺氧化酶的荧光底物和探针[1][2]。

• CAS号：304-47-2
• 分子式：C₉H₁₄Br₂N₂O
• 分子量：326.02800
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：367.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：175.9ºC

N'-异丙基异烟肼

Iproniazid 是非选择性的,不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。Iproniazid 具有抗抑郁活性。

• CAS号：54-92-2
• 分子式：C₉H₁₃N₃O
• 分子量：179.21900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

骆驼蓬灵

Harmaline 是动物体内有效,可逆的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。 Harmaline是一种中枢神经系统兴奋剂,可用于诱发啮齿动物的震颤。

• CAS号：304-21-2
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂O
• 分子量：214.263
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：426.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：232-234 °C(lit.)
• 闪点：211.7±28.7 °C

脱咖啡酰基毛蕊糖苷

Decaffeoylacteoside 是 AChE/BChE/LOX 的抑制剂,具有中等活性。

• CAS号：61548-34-3
• 分子式：C₂₀H₃₀O₁₂
• 分子量：462.44500
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Modaline硫酸盐

Modaline硫酸盐是MAO抑制剂, 用于治疗抑郁症。

• CAS号：2856-75-9
• 分子式：C₁₀H₁₇N₃O₄S
• 分子量：275.32500
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：294.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：131.7ºC

Annh31

AnnH31是DYRK1A激酶的有效抑制剂。

• CAS号：241809-12-1
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃O
• 分子量：251.28
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-B-IN-27

MAO-B-IN-27 (Compound 12c) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂。 MAO-B-IN-27 对 hMAO-B 具有有效且选择性的 MAO-B 抑制作用,IC50 值为 8.9 nM。 MAO-B-IN-27 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

• CAS号：788824-83-9
• 分子式：C₁₆H₁₇ClF₃NO
• 分子量：331.76
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-B-IN-11

MAO-B-IN-11(化合物8c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-11具有神经保护活性[1]。

• CAS号：192383-78-1
• 分子式：C₂₂H₃₂O₃
• 分子量：344.49
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-IN-1

MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。

• CAS号：124991-40-8
• 分子式：C₁₇H₁₉ClO₄
• 分子量：322.78
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-NAPHTHALENAMINE, 1,2,3,4-TETRAHYDRO-N-2-PROPYNYL-, HYDROCHLORIDE

2-PAT是拉沙吉林和塞来吉林的类似物,是一种可逆的MAO-a抑制剂,IC50为0.721µM。2-PAT是MAO-B的灭活剂,IC50为14.6µM。2-PAT有可能用于帕金森病和抑郁症研究【1】。

• CAS号：134467-58-6
• 分子式：C₁₃H₁₆ClN
• 分子量：221.726
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Minaprine dihydrochloride

Minaprine二盐酸盐是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。

• CAS号：25953-17-7
• 分子式：C₁₇H₂₄Cl₂N₄O
• 分子量：371.30
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：531.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.1ºC

6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉

Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。

• CAS号：5784-74-7
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₂
• 分子量：207.26900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.034g/cm3
• 沸点：313.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：127.1ºC

N-[3-(2,4 -二氯苯氧基)丙基]-N -甲基- 2 -丙炔胺盐酸盐

Clorgyline hydrochloride 是不可逆的,选择性单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂,结构上与Pargyline相关。

• CAS号：17780-75-5
• 分子式：C₁₃H₁₆Cl₃NO
• 分子量：308.631
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：361.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：172.3ºC

Cassiaside B2

桂皮苷B2是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和人类单胺氧化酶a(hMAO-a)抑制剂。卡西甙B2具有抗过敏作用,是一种5-HT2C受体激动剂[1][2][3]。。

• CAS号：218155-40-9
• 分子式：C₃₉H₅₂O₂₅
• 分子量：920.82
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鹅掌菜酚

Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。

• CAS号：88798-74-7
• 分子式：C₁₈H₁₂O₉
• 分子量：372.28200
• 类别：流感病毒

• 密度：1.778g/cm3
• 沸点：685.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.4ºC

PHENIPRAZINE HYDROCHLORIDE

盐酸苯哌嗪是一种强效、长效的单胺氧化酶抑制剂。哌嗪具有研究抑郁症的潜力[1]。

• CAS号：66-05-7
• 分子式：C₉H₁₅ClN₂
• 分子量：186.68200
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

涛洛西酮

Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。

• CAS号：29218-27-7
• 分子式：C₁₁H₁₃NO₃
• 分子量：207.23
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.245g/cm3
• 沸点：358.9ºC at 760mmHg
• 熔点：76°
• 闪点：170.9ºC

MAO A/HSP90-IN-1

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2927489-95-8
• 分子式：C₂₄H₂₉ClN₂O₄
• 分子量：444.95
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

hMAO-B-IN-2

hMAO-B-IN-2(化合物6j)是一种口服活性、强效、选择性、BBB穿透和竞争性可逆hMAO-B抑制剂,IC50为4 nM。hMAO-B-IN-2对SH-SY5Y细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：2454459-87-9
• 分子式：C₁₈H₂₃NO₃
• 分子量：301.38
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸帕吉林

Pargyline盐酸盐是单胺氧化酶(MAO)不可逆性抑制剂。

• CAS号：306-07-0
• 分子式：C₁₁H₁₄ClN
• 分子量：195.689
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：228.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：160-163ºC
• 闪点：83.9ºC

吲唑

吲哚唑,又称异吲唑,是一种杂环芳香族有机化合物。其衍生物显示出广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抗HIV、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤特性。吲唑及其衍生物可用于癌症、神经疾病、心血管疾病、胃肠疾病的研究[1][2][3][4][5]。

• CAS号：271-44-3
• 分子式：C₇H₆N₂
• 分子量：118.136
• 类别：LRRK2

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：270.0±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-148 °C(lit.)
• 闪点：128.5±11.7 °C

1,4-萘醌-D6

1,4-萘醌-d6是氘标记的1,4-萘酮[1]。1,4-萘醌是抑制MAO(单胺氧化酶)和DNA拓扑异构酶活性的潜在药效团,后者与抗肿瘤活性有关[2]。

• CAS号：26473-08-5
• 分子式：C₁₀D₆O₂
• 分子量：164.190
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：297.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：111.2±24.3 °C

Safinamide-d4-1

Safinamide-d4-1是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还可阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)的释放,在去极化(IC50=8µM)电位下比在静息(IC50=262µM)电位下表现出更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。

• CAS号：2748522-33-8
• 分子式：C₁₇H₁₅D₄FN₂O₂
• 分子量：306.37
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ladostigil hydrochloride

盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。

• CAS号：209394-18-3
• 分子式：C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：308.80
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉扎贝胺盐酸盐

Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。

• CAS号：103878-83-7
• 分子式：C₈H₁₁Cl₂N₃O
• 分子量：236.09800
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：397.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.2ºC

拉扎贝胺

Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。

• CAS号：103878-84-8
• 分子式：C₈H₁₀ClN₃O
• 分子量：199.637
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：397.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.2±26.5 °C

(+)-Cinchonaminone

(+)-Cinchonaminone具有单胺氧化酶(MAO)抑制活性。

• CAS号：60305-15-9
• 分子式：C₁₉H₂₄N₂O₂
• 分子量：312.41
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF9601N

PF9601N是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,在帕金森病(PD)的体外和体内模型中具有神经保护特性。PF9601N可用于研究兴奋毒性介导的神经退行性疾病[1]。

• CAS号：133845-63-3
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O
• 分子量：290.35900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沙芬酰胺

Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。

• CAS号：133865-89-1
• 分子式：C₁₇H₁₉FN₂O₂
• 分子量：302.343
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：476.7±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：208-212°
• 闪点：242.1±27.3 °C