Safinamide-d4(FCE 26743-d4)是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)释放,在去极化(IC50=8µM)电位下表现出比静息(IC50=262µM)电位下更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
Brofaromine 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-A,IC50 为 0.2 μM。
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
hMAO-B-IN-5(B15)是一种有效、选择性和可逆的人单胺氧化酶hMAO-B抑制剂,IC50为0.12μM。hMAO-B-IN-5可穿过血脑屏障,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
RS 8359 是一种选择性的,可逆的 MAO-A 抑制剂,具有抗抑郁的功效。
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 是一种弱 MAO-A 抑制剂,IC50 值为 183 μM,对 MAO-B 无作用[1]。
Tranylcypromine hemisulfate是一种用于治疗抑郁症的不可逆,非选择性 MAO 抑制剂。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
Moclobemide(Ro111163)是可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为6.1 μM,可作用于重度抑郁症。
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
LY43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY43578 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY43578 可用于神经系统疾病研究。
TVP1022是Rasagiline的S型同分异构体。
MAO-B-IN-13(化合物12a)是一种高效、可逆的血脑屏障渗透剂MAO-B抑制剂,IC50值为10 nM。MAO-B-IN-13具有神经保护和抗氧化活性。MAO-B-IN-13可用于研究帕金森病[1]。
去甲氧基醉椒素(Desmethoxyyangonin)是MAO-B可逆性抑制剂。
Pargyline是一个不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂的药物 (作用于MAO-A和MAO-B时,IC50 分别是11.52 nM和8.2 nM)。
Bifemelane hydrochloride 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-B,Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
LY56110 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY56110 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 2.5 和 11 μΜ。LY56110 可用于神经系统疾病研究。
西莫沙酮(MD 780515)是一种可逆、选择性和口服活性的a型单胺氧化酶(MAO-a)抑制剂。西莫沙通增强血清素(HY-B1473A)的厌食作用[1]。
AChE/BChE/MAO-B-IN-1(化合物10)是一种可逆的非时间依赖性AChE、BChE和MAO-B抑制剂,对hAChE、hBChE和hMAO-B的IC50值分别为7.31、0.56和26.1μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1可穿过血脑屏障,显示出无细胞毒性的神经保护作用[1]。
ETAP是一种MAO-a和MAO-B抑制剂。ETAP具有类似抗抑郁的作用。ETAP可用于重度抑郁症的研究[1]。
TVP1022甲磺酸盐是S-构型Rasagiline,对MAO-B的活性弱。
(±)-Amiflamine (FLA 336) 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO-A),pIC50 为 5.57。
神经炎症因子-IN-2(化合物7i)是一种有效的抗神经炎症剂,对MAO-B的IC50值为10.30μM,在25μM时对aβ1-42聚集的抑制率为96.33%。神经炎素-2在H2O2诱导的PC-12细胞损伤中具有神经保护活性。神经炎症素-2还具有生物金属螯合能力、抗氧化活性、抗神经炎症活性和适当的血脑屏障通透性。神经炎症-IN-2可用于研究阿尔茨海默病[1]。
MAO-B-IN-15是一种选择性MAO-B抑制剂(IC50:13.5μM),与Tyr 326残基形成π-π相互作用。MAO-B-IN-15可用于帕金森病的研究[1]。