TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。
SPC-180002 是一种 SIRT1/3 双重抑制剂,其IC50值分别为 1.13 μM 和 5.41 μM。SPC-180002 通过 ROS 的产生扰乱氧化还原稳态,从而导致 p21 蛋白稳定性增加和线粒体功能障碍。SPC-180002 强烈抑制细胞周期进程和癌细胞生长。SPC-180002 激活 Nrf2 信号通路。
Nrf2激活剂-1是NF-E2相关因子2(Nrf2)的有效激活剂。Nrf2激活剂-1具有治疗COPD和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤(ALI)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和肺纤维化(摘自专利WO2018109647A1)[1]。
I-152是含有N-乙酰半胱氨酸(NAC)和半胱胺(MEA)的缀合物。I-152激活NRF2和ATF4信号。I-152具有抗增殖特性[1]。
Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路,诱导自噬依赖性细胞凋亡。
青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
甲基荧光素酮是一种神经保护剂和抗氧化剂,可从红果椴中分离出来。甲基卢西酮抑制ROS产生,并激活包括Nrf-2和PI3K在内的抗氧化信号通路[1]。
NRF2诱导剂选择性激活NRF2信号传导,CD值(比活性加倍的浓度)为0.18 uM；共价修饰E3连接酶底物衔接蛋白KEAP1的关键应激传感器半胱氨酸(C151),阻止KEAP/NRF2复合物在活细胞中的闭合构象；有效抑制原代小鼠HD和WT小胶质细胞和星形胶质细胞中促炎细胞因子IL-6的释放。
RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到,通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
Keap1-Nrf2-IN-16是一种生物活性肽。(KEAP1结合活性)
TML-6-d3是氘标记的TML-6。TML-6是一种口服活性姜黄素衍生物,抑制β淀粉样前体蛋白和β淀粉样蛋白(Aβ)的合成。TML-6能上调Apo E,抑制NF-κB和mTOR,提高抗肿瘤细胞凋亡的活性-
Keap1-Nrf2-IN-5(化合物1)是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI(Keap1-Nrf2蛋白−蛋白质相互作用)抑制剂,IC50为4.1µM,Kd为3.7µM【1】。
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
枇杷黄-7-O-葡萄糖苷(枇杷黄-7-O-β-D-葡萄糖苷)是一种黄酮类化合物,是一种有效的自由基清除剂。Eriodictyl-7-O-葡萄糖苷也是一种Nrf2激活剂,对顺铂诱导的毒性具有保护作用[1]。
Gingerenone A是一种具有抗乳腺癌特性的Nrf2-Gpx4激活剂。Gingerenone A导致癌症细胞在氧化应激和衰老反应后的G2/M延迟。银杏烯酮A还可减轻右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤(SLI)中的脱铁性贫血。姜烯酮A可以从姜中分离得到[1][2]。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,Ki值为95 nM,EC50值为120和170 nM。NXPZ-2可以剂量依赖性地改善Aβ[1-42]诱导的认知功能障碍,通过增加神经元数量和功能改善阿尔茨海默病(AD)小鼠的脑组织病理变化。NXPZ-2可以通过增加Nrf2表达水平和促进其细胞质向核移位来抑制氧化应激,这有助于Keap1-Nrf2 PPI抑制剂和AD相关疾病的研究[1]。