PROTAC-EGFR降解剂8(T-184)是一种PROTAC-EEGFR降解剂。PROTAC EGFR降解器8以15.56nM的DC50降解HCC827细胞中的EGFR。PROTAC EGFR降解剂8以7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM的IC50抑制H1975、PC-9、HCC827细胞生长。PROTAC-EGFR降解剂8可用于癌症特别是NSCLC的研究[1]。
GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
Pimurutamab 是靶向 EGFR 的人源化 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO-K1 细胞表达。
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
AST5902 是 Firmonertinib (HY-112870) (EGFR 抑制剂) 的活性代谢物。AST5902 具有抗肿瘤活性。
ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
ITK抑制剂是ITK的高活性抑制剂。
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂[1]。
Phylettralin(化合物10)是一种天然产物,可以从苋菜叶的正己烷-乙酸乙酯提取物中分离得到。藻毒素对天然免疫系统的不同谱系具有免疫抑制作用[1][2]。
Emibetuzumab(LY2875358)是一种人源化的二价MET抗体(IgG4型)。Emibetuzumab表现出高度的中和和内化活性,从而抑制HGF依赖性和HGF非依赖性MET途径的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab可用于癌症研究[1]。
Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
Epertinib hydrochloride 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
FGFR-IN-4是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022033532A1,化合物20)[1]。
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
ER-27319是一种吖啶酮衍生物,是一种强效和选择性的SYK抑制剂,可抑制SYK的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319以10μM的IC50抑制人类和大鼠肥大细胞中抗原诱导的过敏介质的释放,可用于过敏性疾病的研究[1][2]。
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
Pemigatinib是一种选择性的 FGFR 抑制剂,目前处于开发治疗胆管癌患者。
PKI(5-24),酰胺(IP20酰胺)是20个残基的肽,对应于cAMP依赖性蛋白激酶的热稳定抑制剂蛋白的活性部分。PKI(5-24),酰胺是一种强效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)(PKA,Ki为2.3nM[1]。
PRN694 是一种高度选择且有效的 T 细胞激酶 (ITK) 和静息淋巴细胞激酶 (RLK) 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 0.3 和 1.4 nM。
Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。
7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的IRAK-4抑制剂,以亚纳摩尔顺序有效抑制人和大鼠IRAK-4活性,对IRAK-1的选择性>30倍；抑制IL-1β或TLR配体脂多糖(LPS)诱导人肺泡上皮细胞,成纤维细胞样滑膜细胞中IL-6的产生,和外周血单核细胞；显着减少尿蛋白排泄,预防肾小球硬化和间质纤维化的发展,而不影响慢性肾病小鼠模型的血压。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
Insulin levels modulator 可用于治疗糖尿病。
NF-κB/PON1-IN-1(化合物16)是一种NF-κB/PON1途径抑制剂。NF-κB/PON1-IN-1具有抗氧化(IC50=45.76µM)和保肝活性[1]。
KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。