CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
Nilotinib D6 (AMN107 D6) 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
CHMFL-ABL-053是一种有效的,选择性和口服的Bcr-ABL/Src/p38激酶抑制剂,IC50为70/62/90 nM；对c-Kit无抑制活性(>10 uM)；抑制CML的增殖细胞系K562(GI50=14nM),KU812(GI50=25nM)和MEG-01(GI50=16nM)；用50mg/kg/天剂量处理完全抑制K562细胞接种的异种移植小鼠模型中的肿瘤进展。
c-ABL-IN-2是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2020260871A1,化合物25)[1]。
BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
BCR-ABL-IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR-ABL 抑制剂。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
Dasatinib D8 是氘标记的达沙替尼。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
BCR-ABL-IN-7(化合物4)是一种WT和T315I突变ABL激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7有效抑制WT和T315I突变ABL激酶的活性。BCR-ABL-IN-7可用于慢性粒细胞白血病(CML)研究[1]。
GZD824 dimesylate (HQP1351 dimesylate) 是一种有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂,除了抑制野生型 Bcr-Abl (IC50=0.34 nM) 之外,对突变型 Bcr-Abl 也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824 dimesylate 具有抗肿瘤作用。
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
SNIPER(ABL)-062,由 ABL 抑制剂通过 linker 与 cIAP1 配体组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
Target Protein-binding moiety 8 是一种能够与 BCR-ABL 结合的结构,用于抑制 BCR-ABL 的活性。
Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
GZD824是新型口服的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂,IC50分别为0.34和0.68nM。
Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1(化合物7p)是有效的CpCDPK1-TgCDPK1双重抑制剂(IC50:10nM和5.0nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1也抑制Abl和Src(IC50:75nM和65nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1可用于弓形虫病的研究[1]。
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
AG957(Tyrphostin AG957；NSC 654705)是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗BCR/ABL酪氨酸激酶活性[1][2]。AG957是一种bcr/abl激酶抑制剂,p210bcr/abl自激酶活性的IC50为2.9μM[3]。
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。