贝伐西拉尼钠是一种siRNA,旨在沉默产生血管内皮生长因子(VEGF)的基因。血管内皮生长因子(VEGF)是脉络膜新生血管形成(CNV)发病机制中的关键成分,是湿性年龄相关性黄斑变性(湿性AMD)的前兆。
苹果酸法米替尼(SHR1020苹果酸)是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM。苹果酸法米替尼诱导细胞凋亡。苹果酸法米替尼在人胃癌细胞和异种移植物中具有强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。
VEGFR-2-IN-25(化合物5d)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为12.1 nM。VEGFR-2-IN-25可用于研究抗癌药物[1]。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5是一种抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5也是一种有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值分别为7.78nM和8.11nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5可用于血管生成的研究[1]。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
在氧诱导的视网膜病变小鼠模型中,精氨酰谷氨酰胺是一种可以降低VEGF水平并抑制视网膜新生血管形成的二肽[1]。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
VEGFR-2-IN-26(化合物5h)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为15.5 nM。VEGFR-2-IN-26对白血病、非小肺癌、中枢神经系统、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性[1]。
GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂,对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
Bevasiranib是一种siRNA,旨在沉默产生血管内皮生长因子(VEGF)的基因。血管内皮生长因子(VEGF)是脉络膜新生血管形成(CNV)发病机制中的关键成分,是湿性年龄相关性黄斑变性(湿性AMD)的前兆。
法利昔单抗是一种靶向血管生成素-2和血管内皮生长因子-a(VEGF-a)的双特异性抗体。法利昔单抗可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)研究[1]。
ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
2,4-Pyrimidinediamine with linker是专利WO2013055780A1(71页,intermediate 2), 激酶抑制剂,含linker结构。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
DMH4是一种有效且选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.16µM[1]。
鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。
Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的 IC50 值分别为3,4,66,4 nM。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。