JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。
DC-TEADin02是一种有效的TEAD自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02具有TEAD自身酰化抑制作用,IC50值为197 nM。DC-TEADin02可用于发育、再生和组织稳态的研究[1]。
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
Ponsegromab(PF 06946860)是一种高效、选择性的人源化抗GDF15抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。Ponsegromab与GDF15结合并阻止GDF15与GFRAL结合,从而阻断GDF15/GFRAL介导的信号传导。Ponsegromab可用于癌症研究[1][2]。
香草甙B是一种苯丙酰基蔗糖衍生物,可从草本植物Persicaria disitiflora中分离得到。香草甙B靶向细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)并显示出抗肿瘤活性。潜在的机制是香草甙B阻断CDK8介导的信号通路,降低上皮间充质转换蛋白的表达,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
RO495是非受体酪氨酸蛋白激酶2(TYK2激酶)的有效抑制剂【1】。
OSM-SMI-10B是OSM-SMI-10的衍生物。OSM-SMI-10B与OSM(Oncostatin M)共同孵育后,可显著降低OSM诱导的癌症细胞中STAT3磷酸化[1]。
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂,这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。
β-catenin/CBP-IN-1 (CBP/β-catenin inhibitor) 是一种有效的选择性 CBP/β-catenin 抑制剂,源于专利文献 WO2014092154A1。β-catenin/CBP-IN-1 具有研究肝炎病毒引起的肝纤维化的潜力。
FR900359是一种Gαq/11/14在哺乳动物中的非肽类选择性抑制剂,可抑制ERK通路。FR900359抑制黑色素瘤细胞的增殖并降低血压。FR900359还对卵蛋白(HY-W250978)诱导的哮喘致敏模型中的过敏原致敏小鼠模型中的气道高反应性具有保护作用。FR900359可用于癌症和心血管疾病研究[1][2][3][4]。
JAK-IN-20是一种强效、泛效和口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50s分别为7 nM、5 nM和14 nM。JAK-IN-20在体内表现出良好的药代动力学和抗炎功效[1]。
TAK-441(化合物11d)是一种高效的口服刺猬(Hh)信号抑制剂,IC50值为4.4nM。TAK-441(化合物11d)在实体瘤中具有较强的抗肿瘤活性[1]。
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
一种新的细胞膜不可渗透的smoothened拮抗剂,在Hh依赖性Gli转录活性测定中IC50为7.6nM；阻断初级纤毛中的Smo积累而不抑制SAG诱导的途径反应。
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
RA-V是一种环状六肽。RA-V对Wnt、Myc和Notch具有活性,IC50值分别为50、75和93 ng/mL。RA-V可用于癌症相关信号通路的研究。
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。ML115 是 STAT3 激动剂。
GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。