Oct4诱导剂-2是一种Oct4诱导剂,可通过促进内源性Oct4的表达来维持hiPSCs的形成,可用于抗衰老研究[1]。
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
PRI-724 选择性抑制 CBP/β-catenin 相互作用。
Longdaysin 是 CK1α,CK1δ,细胞外信号调节激酶 2 (ERK2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,52 µM。
SSTC3是一种新型小分子CK1α激活剂,EC50为30 nM(WNT驱动的报告基因测定),Kd为32 nM；具有比pyrvinium更好的药代动力学特性,减弱这种Apc突变类器官的生长,EC50为2.9 uM；降低生存力WNT依赖性细胞系(HT29,SW403的EC50=132,63和123 nM,和HCT116细胞分别抑制小鼠中CRC异种移植物的生长；也减弱患者来源的转移性CRC异种移植物的生长,与其他类型的WNT抑制剂相比具有最小的胃肠毒性。
BRD0705(BRD-0705)是一种有效的旁系同源选择性GSK3α抑制剂,IC50为66 nM,选择性比GSK3β高8倍(IC50=515 nM)；在311种激酶的CDK家族中显示出优异的选择性。CDK2,CDK3和CDK5)最有效抑制,IC50分别为6.87,9.74和9.20 uM(87-,123-,相对于GSK3α,选择性为116倍)；抑制GSK3α激酶功能,以时间和浓度依赖性方式损害GSK3αTyr279磷酸化,不影响GSK3βTyr216磷酸化,不稳定β-连环蛋白,诱导骨髓分化并损害集落形成在AML细胞中,没有明显的影响正常的造血细胞；损害白血病的发生并延长AML小鼠模型的存活期。
OAC1是转录因子Oct4活化剂,提高iPSC的重编程效率和编程过程中的加速。
氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。
反式玉米素d5是氘标记的反式玉米素。反式玉米素是一种植物细胞分裂素,在细胞生长、分化和分裂中起重要作用；反式玉米素还抑制紫外线诱导的MEK/ERK激活。
JAK-STAT-IN-1(化合物1)是一种选择性的JAK-STAT抑制剂。JAK-STAT-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
Mongersen是一种靶向Smad7蛋白mRNA的21-聚硫代磷酸反义寡核苷酸,因此可抑制TGF-β1通路并缓解克罗恩病。
Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50为34 nM。
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性,IC50 分别为 4 和 1 nM。
PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
卡妥昔单抗(TRC105)是一种IgG1单克隆抗体,可阻断endoglin(CD105)及其下游Smad信号通路。卡妥昔单抗具有免疫调节和抗肿瘤作用[1][2]。
ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。
ERK1/2抑制剂6是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂6具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021063335A1,化合物1)[1]。
SGC-AAK1-1 是一种化学探针,有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
CB-103 是一种 notch 信号通路抑制剂,被开发用于癌症治疗,详细信息请参考专利文献 US9296682B2。
ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。
BTX161是沙利度胺类似物,其在人AML细胞中比来那度胺更好地介导CKIα的降解并激活DDR和p53,同时稳定p53拮抗剂MDM2；上调包括MYC在内的所有Wnt靶标并且不影响MDM2 mRNA表达。