AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
氯硝柳胺-13C6是13C6标记的氯硝柳酰胺。氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物利用的氯化水杨酰胺,具有驱虫和潜在抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)在HeLa细胞中以0.25μM的IC50抑制STAT3,并在无细胞分析中抑制DNA复制。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
STAT3降解剂-1(化合物295)是一种有效的STAT3分解剂。STAT3降解物-1可用于研究抗癌药物[1]。
HJC0149是一种有效的口服生物可利用信号转导子和转录激活子3抑制剂。
AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
香草甙B是一种苯丙酰基蔗糖衍生物,可从草本植物Persicaria disitiflora中分离得到。香草甙B靶向细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)并显示出抗肿瘤活性。潜在的机制是香草甙B阻断CDK8介导的信号通路,降低上皮间充质转换蛋白的表达,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
OSM-SMI-10B是OSM-SMI-10的衍生物。OSM-SMI-10B与OSM(Oncostatin M)共同孵育后,可显著降低OSM诱导的癌症细胞中STAT3磷酸化[1]。
STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。
ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。ML115 是 STAT3 激动剂。
STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为86±33 μM。
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。