亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
蛋白激酶C(661-671)是蛋白激酶Cβ。PKC在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用[1][2]。
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
蛋白激酶C(660-673)(PKCβII(660-672))是具有RACK1结合亲和力的PKCβIIV5肽[1]。
ROCK-IN-9(化合物T345)是ROCK抑制剂。ROCK-IN-9在HepG2细胞中显示出细胞毒性,IC50为40.8μM。ROCK-IN-9在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,在较低剂量下表现出较高的体内暴露和口服生物利用度[1]。
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
A 77-01是TGF-β I型受体超家族ALK5抑制剂,IC50为25 nM。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
Cirevetmab(ZTS-00521426)是一种免疫球蛋白G2κ,抗[家族性犬狼疮TGFB1],犬化单克隆抗体。Cirivetmab是一种免疫调节剂[1]。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。
ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
[Ser25]蛋白激酶C(19-31)是蛋白激酶C的底物(Km:0.3μM)。[Ser25]蛋白激酶C(19-31)源自PKCα(19-31)的伪底物调节结构域,25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸[1]。
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH是一种竞争性的CAMP依赖性蛋白激酶抑制剂[1]。
蛋白激酶C(α)肽(TFA)是PKC-α的一种肽。PKC-α作为一种脂质依赖性ser/thr蛋白激酶,可以调节各种细胞过程,包括细胞存活、增殖、分化、迁移、粘附等[1]。