8-羟基-2'-脱氧鸟苷-15N5是15N标记的8-羟基-2'-脱氧鸟苷[1]。8-羟基-2'-脱氧鸟苷是氧化应激和致癌作用的关键生物标志物[2]。
N2-异丁基-2'-O-炔丙基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
EGFR-IN-56(化合物13a)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50值分别为541.7 nM和132.1 nM。EGFR-IN-56阻断G2/M期癌细胞并诱导晚期凋亡[1]。
JAK-IN-27(化合物1)是一种口服活性和强效的JAKS家族激酶抑制剂,其IC50分别为3.0 nM(TYK2)、7.7 nM(JAK1)和629.6 nM(JAK3)。JAK-IN-27抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=23.7nM)[1]。
PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。
PROTAC BRD4降解剂-20(化合物195)是一种双功能化合物,也是BRD4的降解剂[1]。
改性MMAF-C5-COOH是ADC的药物连接物结合物[1]。
CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。
AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
ARG1-IN-1是一种人类精氨酸酶1抑制剂,IC50为29 nM。
CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
雌二醇(β-雌二醇)半水合物是一种类固醇激素,是主要的女性性激素。半水雌二醇(β-雌二醇)可上调人子宫内膜干细胞(hEnSCs)神经标记物的表达,促进其神经分化。雌二醇(β-雌二醇)半水合物可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的研究[1][2]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-3-脱氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
氨基氧基-PEG2-BCN是一种可切割的PEG-ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
m-PEG3-S-PEG3-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC。
(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。
巴塔他星III是一种二苯乙烯类化合物,通过抑制上皮-间充质转化(EMT)和FAK-AKT信号抑制癌症的迁移和侵袭。巴塔他星III具有抗癌活性[1]。
青霉素A是一种海洋次生代谢产物。Penicitide A对病原体A.brassicae和人肝细胞肝癌(HepG2)细胞系具有中度细胞毒性[1]。
SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
苄基-PEG5-Ots是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
ent-Kauran-3α,16β,17三醇(化合物3)是一种抗癌剂。ent-Kauran-3α,16β,17-三醇诱导HCT116细胞凋亡[1]。
BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。