RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。
ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
Aurora A inhibitor I是有效,高度选择的 Aurora A 抑制剂,IC50值为3.4 nM。
Lapisteride (CS 891) 是一种口服有效的 5α-reductase 抑制剂。Lapisteride 有研究癌症的潜力。
hCAIX-IN-14(化合物5a)是人CA IX的有效抑制剂,Ki值为134.8nM[1]。
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
2'-脱氧-2'-氟-N3-[(吡啶-4-基)甲基]-β-D-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TC AQP1 1(间苯二甲酸)是一种有效的AQP1抑制剂。TC AQP1 1抑制卵母细胞中AQP1介导的水通量,IC50为8μM[1]。
SC144盐酸盐是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
Amino-PEG11-OH 是一种不可降解的 11 单元 PEG 类 ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
异葫芦素D是一种抗肿瘤药物[1]。
7,8-二氢-8-氧-7-丙酰基-3'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HSD17B13-IN-3 (compound 2) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂。HSD17B13-IN-3 不具有细胞实验活性。
Methyl chlorogenate 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Methyl chlorogenate 是一种抗炎剂。Methyl chlorogenate 还抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖和转移。
Rac-Nedisertib (Rac-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,为有效的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。
一种新型有效的体内活性BCL6抑制剂,在ELISA测定中IC50为0.1 uM；在亚微摩尔范围内表现出良好的细胞BCL6BTB/BCoR PPI抑制活性(M2H IC50=0.72 uM),显示出良好的药代动力学特征,这对于两者都是可接受的。体外和体内研究。
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
USP7-IN-7(化合物124)是一种USP7抑制剂,IC50值＜10nM。USP7-IN-7对p53突变癌症细胞系、p53野生型血癌症和低纳米摩尔值神经母细胞瘤细胞系具有细胞毒性。USP7-IN-7可用于癌症研究[1]。
EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
AQ4是拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种化学稳定的细胞毒性剂[1]。
Mapatumumab(HGS-ETR1)是一种全人IgG1激动性单克隆抗体,靶向肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体受体1(TRAIL-R1)。Mapatumumab可用于癌症研究[1]。
Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
间羧基肉桂酸双羟肟是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC3在体外的ID50值分别为10和70 nM【1】。间羧基肉桂酸双羟肟也可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长[2]。
CDK7/12-IN-1是一种选择性CDK7/12抑制剂,对CDK7和CDK 12的IC50s分别为3和277 nM。CDK7和CDK12抑制是抑制肿瘤生长的有效策略【1】。
穿心莲苷是一种可从穿心莲叶中分离的拉丹二萜苷。穿心莲苷具有抗肝炎和抗氧化作用。穿心莲苷对四氯化碳或叔丁基过氧化氢(tBHP)诱导的肝毒性小鼠具有保护作用[1]。
PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。