辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Parishin K 是一种心肌保护剂,可从 Gastrodia elata Bl 的根部获得。Parishin K 可用于心血管疾病的研究。
DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。
PKG drug G1 靶向作用于 PKG Iα。PKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。
Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
Sch-42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。Sch-42495 是一种新型的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂。 Sch-42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
(R) -法曲唑((R)-CGS 16949A；FAD286)是一种有效的非甾体抑制剂[1]。(R) -法曲唑还抑制人胎盘芳香化酶(pIC50=6.17)和醛固酮生物合成。(R) -法曲唑逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化[1][2]。
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
Dobutamine(Dobutrex)盐酸盐能直接刺激交感神经系统的β1受体,可作用于心力衰竭和心源性休克。
Moexipril盐酸盐是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
[Ac-Tyr1,D-Phe2]GRF 1-29,酰胺(人),一种生长激素释放因子(GRF)类似物,是一种血管活性肠肽(VIP)拮抗剂[1]。
PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
DI-404是一种高亲和力拟肽DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用抑制剂(Kd=6.9nM)。DI-404与其它cullin成员相比有效且选择性地抑制cullin 3的nedylation。
Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,具有抗高血压的功效。
Papilostatin-2是一种抗血管生成肽。Papilostatin-2可用于抗血管生成的研究[1]。
PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂,其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
Vin-C01是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.22µM。Vin-C01有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-C01可用于2型糖尿病研究[1]。
依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
9AzNue5Ac,9-叠氮-9-脱氧-N-乙酰基神经氨酸,是一种点击化学试剂和Neu5Ac类似物,9-羟基被叠氮取代。9AzNue5Ac可以在活细胞和小鼠中代谢并结合到唾液聚糖中。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Ro 363盐酸盐是一种有效的肌力刺激剂,是一种高效、高选择性的β1肾上腺素受体激动剂。Ro 363盐酸盐是一种心血管调节剂,可降低舒张压并使心肌收缩力增加[1][2][3]。
替米沙坦-7(BIBR 277-d7)是氘标记的替米沙坦(HY-13955)。替米沙坦是血管紧张素II 1型受体(AT1)的强效、持久拮抗剂,以9.2 nM的IC50选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合。
EUK-118是活性降低的EUK 8和EUK 134的类似物。EUK-118具有超氧化物歧化酶(SOD)模拟活性[1][2]。
盐酸卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。盐酸卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。
VK-II-36是一种卡维地洛类似物,可抑制肌浆网Ca2+释放,但不阻断β受体。VK-II-36抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动【1】。
Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。