心血管疾病

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

瑞米吉仑

Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。

• CAS号：126222-34-2
• 分子式：C₃₃H₅₀N₄O₆S
• 分子量：630.83800
• 类别：肾素

• 密度：1.241g/cm3
• 沸点：970.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：540.6ºC

(-)-白花前胡甲素

(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。

• CAS号：14017-71-1
• 分子式：C₂₁H₂₂O₇
• 分子量：386.40
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：486.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.5±28.8 °C

麝香酮

Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。

• CAS号：541-91-3
• 分子式：C₁₆H₃₀O
• 分子量：238.409
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：0.8±0.1 g/cm3
• 沸点：329.5±10.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：33ºC
• 闪点：145.3±11.3 °C

藜芦酸-d6

藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。

• CAS号：1162658-12-9
• 分子式：C₉H₄D₆O₄
• 分子量：188.21
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：302.9±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：120.9±15.8 °C

3,4-二甲氧基苯乙酸甲酯

Methyl homoveratrate是RWJ-26240 的体内代谢物,可在血浆、尿液和粪便中检测到。McN5691 (RWJ-26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。

• CAS号：15964-79-1
• 分子式：C₁₁H₁₄O₄
• 分子量：210.227
• 类别：钙通道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：285.4±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.6±23.2 °C

Denecimig

Denecimig (Mim8) 是一种活化凝血因子 VIII 模拟人双特异性抗体,具有抗 FIXa 和抗 FX 臂,可有效刺激 FX 激活,从而在体外和体内产生有效的止血效果。

• CAS号：2488745-86-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Adrenomedullin (porcine)

Adrenomedullin (porcine) 是一种可调节血管舒张的多肽。Adrenomedullin (porcine) 内皮依赖性诱导大鼠主动脉舒张,IC50 值为2.4 nM。Adrenomedullin (porcine) 内皮非依赖性诱导猪冠状动脉舒张,IC50 值为 27.6 nM。

• CAS号：912862-96-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olprinone Hydrochloride

Olprinone(Loprinone)盐酸盐是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。

• CAS号：119615-63-3
• 分子式：C₁₄H₁₁ClN₄O
• 分子量：286.72
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：>300ºC
• 闪点：N/A

马来酸依那普利

Enalapril马来酸盐是enalapril的活性代谢物,是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。

• CAS号：76095-16-4
• 分子式：C₂₄H₃₂N₂O₉
• 分子量：492.519
• 类别：血管紧张素转换酶(ACE)

• 密度：N/A
• 沸点：0ºC
• 熔点：143-144.5ºC
• 闪点：0°C

PDE5-IN-4

PDE5-IN-4是磷酸二酯酶5抑制剂。PDE5-IN-4可用于急性心肌梗死和再灌注损伤、胃肠道疾病、糖尿病损伤和肝衰竭的研究[1]。

• CAS号：224788-36-7
• 分子式：C₂₁H₂₇N₅O₅S
• 分子量：461.53
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

来立司琼

乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。

• CAS号：143257-98-1
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄
• 分子量：292.37800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.22g/cm3
• 沸点：502ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：257.4ºC

4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。

• CAS号：745046-84-8
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₇S
• 分子量：447.462
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：665.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：356.0±34.3 °C

磷酸肌肉醇

阿普洛坦是一种抗缺血和抗心律失常药物。阿普洛丹对细胞膜有保护作用。阿普洛坦在缺血性心脏或伴有持续性室性早搏(VPB)的缺血性心脏病的研究中具有潜力[1][2]。

• CAS号：6903-79-3
• 分子式：C₄H₁₂N₃O₄P
• 分子量：197.130
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：384.1±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：244 °C(dec.)
• 闪点：186.1±30.7 °C

L-天门冬氨酸钠

L-天冬氨酸二钠是一种氨基酸,可作为结肠靶向药物释放的合适前药[1][2]。

• CAS号：5598-53-8
• 分子式：C₄H₅MgNO₄
• 分子量：155.392
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.514g/cm3
• 沸点：264.1ºC at 760mmHg
• 熔点：270-271ºC
• 闪点：113.5ºC

伦唑普利

Rentiapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。

• CAS号：80830-42-8
• 分子式：C₁₃H₁₅NO₄S₂
• 分子量：313.39
• 类别：血管紧张素转换酶(ACE)

• 密度：1.451g/cm3
• 沸点：553.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.7ºC

Cav 3.2 inhibitor 4

Cav3.2抑制剂4(化合物21)是一种有效的外周限制性选择性T型钙通道(Cav3.2)抑制剂,IC50为0.6μM。Cav 3.2抑制剂4可用于心房颤动的研究[1]。

• CAS号：1416984-93-4
• 分子式：C₂₁H₃₂Cl₂N₄O₃
• 分子量：459.41
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沙拉新醋酸水合物

Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。

• CAS号：39698-78-7
• 分子式：C₄₄H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量：
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Desidustat

Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。

• CAS号：1616690-16-4
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂O₆
• 分子量：332.308
• 类别：HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼卡普醇

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。

• CAS号：76252-06-7
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₃
• 分子量：369.45700
• 类别：钠通道

• 密度：1.187g/cm3
• 沸点：584.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6ºC

1,2,3,4-四氢-1-(1-萘基甲基)-6,7-异喹啉二醇氢溴酸盐

YS 49能通过诱导HO-1,抑制血管紧张素II刺激的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖。

• CAS号：132836-42-1
• 分子式：C₂₀H₂₀BrNO₂
• 分子量：386.282
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PHPS1 sodium

PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。

• CAS号：1177131-02-0
• 分子式：C₂₁H₁₄N₅NaO₆S
• 分子量：487.42
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rotundatin

圆果丹有助于抑制花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集[1]。

• CAS号：144506-16-1
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.27
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸苯赖加压素

Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。

• CAS号：914453-97-7
• 分子式：C₄₆H₆₅N₁₃O₁₁S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：1100.271
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-((2-苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)环己醇

Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。

• CAS号：251945-92-3
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄O
• 分子量：308.37800
• 类别：腺苷受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Didesethyl chloroquine

Didesethyl chloroquine (Bisdesethylchloroquine) 是抗疟药 Chloroquine 的主要代谢物。Didesethyl chloroquine 是强效的心肌抑制剂。

• CAS号：4298-14-0
• 分子式：C₁₄H₁₈ClN₃
• 分子量：263.76600
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.208g/cm3
• 沸点：441.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：139-141ºC
• 闪点：220.8ºC

HSF1A

HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子1 (HSF1) 活化剂。

• CAS号：1196723-93-9
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂S₂
• 分子量：409.52400
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SQ 28853

SQ 28853是一种具有利尿特性的ACE抑制剂。

• CAS号：107550-68-5
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₄NaO₆S₃
• 分子量：560.05
• 类别：血管紧张素转换酶(ACE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物

Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂。

• CAS号：1229194-11-9
• 分子式：C₃₁H₄₀ClN₇O₈S₂
• 分子量：738.274
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸翁布拉林

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

• CAS号：253426-24-3
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₆
• 分子量：438.90200
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蓝色染料

Procion Blue HB (Reactive Blue 2)是嘌呤能拮抗剂。

• CAS号：12236-82-7
• 分子式：C₂₉H₂₀ClN₇O₁₁S₃
• 分子量：774.15700
• 类别：染料试剂

• 密度：1.845 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：>300ºC
• 闪点：N/A