Flavanomarein 是 Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物,对糖尿病性肾病具有保护作用。Flavanomarein 具有良好的抗氧化,降糖,降压和降血脂活性。
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
Tocrfluor 1117(T1117)是大麻素CB1受体拮抗剂AM251的荧光形式,是选择性荧光GPR55配体。Tocrfluor 1117是识别大麻素受体(包括活组织中的GPR55)细胞位置的有效工具(Ex/Em=543/590nM)[1][2]。
ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。
Bradykinin (1-3) 是一个含 3个氨基酸的残基肽。Bradykinin (1-3) 是由脯氨酰内肽酶切割形成的一种氨基截短的激肽肽。
泽泻醇C-23-醋酸酯 (Alisol C 23-acetate) 是从东方泽泻中提取到的一种天然产物,它能够明显降低迟发型超敏反应。
Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
拉丹宁-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种活性黄酮。拉丹宁-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗氧化作用。拉丹宁-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于心脏保护作用的研究[1]。
TT-10(YAP-TEAD激活剂TT-10)是一种小分子激活剂,可激活心肌细胞中促增殖性YES相关蛋白(YAP)和转录增强子因子结构域(TEAD)活性；促进心肌细胞增殖,同时发挥抗氧化作用和通过YAP核转位的体外抗细胞凋亡作用,激活YAP-TEADs活性和Wnt/β-Catenin信号通路；改善小鼠心肌梗死(MI)后心功能不全,降低ROS和DNA损伤及细胞凋亡。
Denudatine,主要从乌头属和翠雀属植物中分离。 Denudatine 对心室纤维的动作电位有影响,并抑制乌头碱的致心律失常作用。
Neladenoson dalanate是一种有效的,选择性的口服部分腺苷A1受体(A1AR)激动剂(EC50=0.1 nM),用于治疗慢性心力衰竭。心力衰竭2期临床
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
Clopidogrel sulfate 是一种抗血小板试剂。具体而言,Clopidogrel sulfate 通过抑制 ADP 与血小板细胞膜上的受体结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活而发挥作用。Clopidogrel sulfate 可用于心脏病和中风的研究。
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
去甲肾上腺素(±)-Cobefra是一种去甲肾上腺素衍生物,是一种血管收缩剂[1]。
Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
Valsarta (CGP-48933) 是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。
Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
CDK2-IN-15(化合物19)是CDK2的抑制剂,IC50为2.9μM。CDK2-IN-15可用于癌症研究[1]。
N-乙酰基赖氨酰酪氨酸半胱氨酸酰胺(KYC)是髓过氧化物酶(MPO)的有效三肽抑制剂,抑制MPO介导的次氯酸(HOCl)形成(IC50=7 uM)和LDL的硝化/氧化；完全抑制25 uM的HOCl产生,减少镰状细胞病小鼠的血管氧化应激和增加血管舒张；减少小鼠中风模型中氧化应激介导的炎症,神经元损伤和神经干细胞损伤。
GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Digoxin是 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂,临床上用于治疗心律失常和心力衰竭。