布鲁苏宁A是一种有效的BChE抑制剂,IC50为4.16µM。构树素A是一种二芳基丙烷天然产物,可在固体发酵后从构树树皮中分离出来[1][2][3]。
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。
MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
Stobadine 是一种有效的抗氧化剂 antioxidant,可防止自由基诱导的内质网膜流动性改变。Stobadine可用于基于抗氧化或自由基清除机制的有效心脏和神经保护剂的开发[sup] [1]。
YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止
盐酸Pholedrine是甲基苯丙胺的主要代谢物,是一种间接作用的拟交感神经胺。盐酸茶碱是一种具有高血压和肾上腺素能作用的心血管药物。盐酸Pholedrine可产生散瞳反应,并可定位眼交感神经通路的中断部位。盐酸Pholedrine可用作局部滴眼液和霍纳综合征的诊断剂[1][2][3]。
SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
ROMK-IN-32是一种有效的选择性ROMK抑制剂,IC50为17 nM；显示出改善的功能性hERG/ROMK效力比(1176x)和临床前PK曲线；证明了自发性高血压大鼠模型中的降血压作用。
Magnesium Lithospermate B 是从 Salviae miltiorrhizae 中提取的咖啡酸四聚体的衍生物。Magnesium Lithospermate B 被广泛用于心血管疾病的研究,并且可以防止葡萄糖引起的细胞内氧化损伤。Magnesium Lithospermate B 还能够抑制神经炎症并减轻神经变性。
SC40230 是一种 I 类抗心律失常剂。
PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
(±)-椰油酰胺是一种天然产物,可在折射艾美球虫中找到。(±)-椰油酰胺具有抗氧化活性和心血管作用[1][2][3]。
Indanazoline (Farate的一水盐酸盐活性物质) 有着显著的血管收缩作用。
LY-272015盐酸盐是一种口服活性、特异性5-HT2B受体拮抗剂。LY-272015盐酸盐完全抑制5-HT或BW723C86诱导的ERK2磷酸化。LY-272015盐酸盐在去氧皮质酮醋酸酯(DOCA)-盐性高血压大鼠中具有降压作用[1][2]。
AR-C66096 (FPL 66096) tetrasodium 是一种选择性血小板 P2YT 受体拮抗剂。AR-C66096 tetrasodium 可有效阻断 ADP 诱导的血小板聚集。AR-C66096 tetrasodium 可用于血栓栓塞等疾病的研究。
DCN1-UBC12-IN-1是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.86 nM。抗心纤维化作用[1]。
NBTGR (p-Nitrobenzylthioguanosine)是核苷转运 (nucleoside transport) 的有效抑制剂;抑制腺苷摄取的 Ki 值为70 nM。
环肌酸是一种肌酸类似物,通过提供高水平的ATP作为一种有效的生物能量保护剂。环肌酸穿过膜,进入大脑,可被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化[1]。
Prasugrel盐酸盐是血小板抑制剂,IC50为1.8 μM。
GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂,它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。
AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
Deferitrin (GT-56-252) 是一种去铁硫素 (DFT) 类似物,是一种具有口服活性的三叉戟铁螯合剂。Deferitrin 用于输血引起的慢性铁超负荷。Deferitrin 有用于严重的 β 地中海贫血的潜力。