6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。
Cotosudil是一种岩石激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压研究[1]。
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin)。Norgestimate 可用于口服避孕药。
Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
脂肪运动激素I(Locusta migratoria)(Lom-AKH-I)是一种昆虫脂肪运动激素(AKH),在体外提高脂肪体cAMP水平。昆虫脂肪动力激素(AKH)控制脂肪体储存中碳水化合物和脂质的飞行定向动员,这取决于AKH受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(Gs)与cAMP形成和糖原磷酸化酶激活偶联[1][3]。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
ML224(NCGC00242364; ANTAG3)是促甲状腺激素受体TSHR反激动剂,IC50值为2.3uM。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
MS438是促甲状腺激素受体(TSHR)的强效激动剂。
Mirificin (Puerarin apioside) 是葛根中的异黄酮。Mirificin 抑制酪氨酸酶 (TYR),IC50 为 12.66 μM。
Selexipag-d6是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂。
Evazarsensodium 是一种血管紧张素原合成抑制剂,具有抗高血压特性。
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。
Bromopropylate 是一种具有中等抗雄激素 (anti-androgenic) 活性的农药。
sst2受体激动剂-1是一种有效的生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂,Ki值为0.025nM,cAMP IC50值为4.8nM。sst2受体激动剂-1可抑制大鼠生长激素(GH)分泌和眼部新生血管病变形成。抗血管生成作用[1]。
GHRF,绵羊是一种生长激素释放因子。GHRF是低血糖对垂体生长激素(GH)释放的影响的特异性介体[1]。
L-肾上腺素-d3是氘标记的L-肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的一种激素。肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。
肯钦是一种避孕四肽,最初是从仓鼠胚胎中提取的。肯钦阻止Graafian卵泡的成熟,从而抑制排卵。肯钦对胃肠动力具有鸦片性质[1][3][5]。
Org 42599是黄体生成素(LH)受体的细胞渗透性,变构结合的小分子激动剂,其拯救折叠和细胞表面表达突变体人LH受体A593P和S616Y(EC50=70.8nM)。
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.45 nM。
15-酮-前列腺素F2α(15-keto-PGF2α)是前列腺素F2 a的代谢产物。前列腺素F2α。前列腺素F2α是一种口服有效的前列腺素F(PGF)受体(FP受体)激动剂,在分娩的开始和进展中起关键作用[1]。
Tanaproget(NSP989)是新型非甾体孕酮受体激动剂。
催产素游离酸(9-脱酰胺氧催产素)是催产素的类似物,其中催产素中位置9处的甘氨酸残基已被甘氨酸残基取代。催产素是一种多效性肽类激素,对一般健康、适应、发育、生殖和社会行为有广泛影响[1][2]。
p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂,IC50值为37nM。
Guanylin(human),一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。