CGP 20712 dihydrochloride 是 β 3-adrenoceptor 的拮抗剂。CGP 20712 dihydrochloride 对异丙肾上腺素有抑制作用,IC50 为 79 μM。
甲氧氯普胺d3是氘标记的甲氧氯普胺。甲氧氯普胺是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50s分别为308 nM和483 nM。胃复安可用于研究恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫[1][2]。
VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
Paroxypropione 是一种人造的非甾体雌激素,在医学上被用作抗促性腺激素。
L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
Mapenterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。
氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。
Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。
1,4-二氨基丁烷-d4(二盐酸盐)是氘标记的1,4-二氨丁烷二盐酸盐[1]。1,4-二氨基丁烷(Putrescine)二盐酸盐是一种内源性代谢产物,在高等植物中作为污染诱导胁迫的指标：受Cr(III)或Cr(VI)胁迫的大麦和油菜[2][3]。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Henryoside是一种来自韦奇荚藻的酰化水杨酸双葡萄糖苷,具有解痉和子宫收缩特性[1]。
Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
莎丽59-801是一种口服有效的降血糖化合物。SaRI 59-801可降低几种动物的血糖,并提高大鼠和小鼠的血浆胰岛素[1]。
17-Phenyl trinor prostaglandin F2α methyl amide 是一种前列腺素F 2α (PGF 2α )类似物,可与天然 PGF 2α竞争结合受体。
一种有效且特异的LPA2受体非脂质激动剂,EC50为100 nM,不激活或抑制LPA1/3/4/5受体；效力比GRI977,143高33倍；减轻胃肠道放射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖并减少细胞凋亡；通过增加γ-H2AX病灶的分辨率来增强DNA修复,增加受照射的IEC-6细胞的克隆形成存活,减弱辐射诱导的人CD34(+)造血祖细胞的死亡并增强粒细胞/巨噬细胞谱系的存活。老鼠。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
ANP(1-30),蛙是源自蛙的心钠素的肽片段。ANP(1-30),蛙具有利钠素、利尿和血管舒张作用。
精子运动激动剂-1(化合物745)是一种精子运动激动药。精子运动激动剂-1可用于不孕不育和提高生育能力的研究[1]。
盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。
盐酸洛非西定-d4(Baq-168-d4)是氘标记的盐酸洛非西定。盐酸洛非西定是一种选择性α2受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他类型阿片类戒断的身体症状[1][2]。
阿米替林是α1-肾上腺素受体的选择性激动剂。阿米地孕酮抑制输精管上皮和前列腺的单脉冲场收缩[1]。
丙雌烯-d3是氘标记的丙雌烯。丙雌三烯是雌二醇的合成乙醚,是一种局部有效的雌激素。丙雌三烯对阴道萎缩有有效作用,但吸收量最小[1][2]。
Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
(S) -Baxdrostat是Baxdrrostat的S-对映体。Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂,对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。