盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
YCT529是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,从而治疗继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等。
AZD-4818是趋化因子CCR1的有效拮抗剂。AZD-4818可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
CYP11A1-IN-1(化合物30)是CYP11A1的抑制剂,IC50值为201-2000 nM。CYP11A1-IN-1可用于研究类固醇受体,特别是雄激素受体、依赖性疾病和病症,如前列腺癌症[1]。
Galloyllbiflorin(6′-O-Galloylabiflorin)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂(IC50=53.3μM),可在白芍根中发现。Galloyllbiflorin具有抗雄激素活性[1]。
LH-RH(7-10)是一种四肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞、I型和II型肺细胞中产生的LH-RH(7-10)[3]。
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。
Mepixanox 是一种用于呼吸和心肺功能不全的促肾上腺药物。
Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
(R)-Avanafil ((R)-TA1790) 是一种选择性 PDE5 抑制剂 (IC50: 5.2 nM)。 (R)-阿伐那非可用于勃起功能障碍的研究。
SID 7969543是一种选择性SF-1(类固醇生成因子1,NR5A1)抑制剂,IC50为760nm。SID 7969543抑制SF-1触发的荧光素酶表达,IC50为30 nM。SF-1是一种转录因子,属于核受体超家族[1][2]。
Ritodrine hydrochloride (DU21220 hydrochloride) 是β-2肾上腺素受体激动剂。
AS604872是一种口服活性、强效和选择性前列腺素F2α受体(FP)拮抗剂,其Ki在人中为35nM,在大鼠中为158nM,而在小鼠中为323nM。AS604872抑制宫缩并延迟分娩[1]。
胃抑制多肽(1-30),猪缺乏天然胃抑制肽(GIP)的C端12个氨基酸残基,通过增强胰岛素和生长抑素的释放表现出生物活性[1]。
盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究[1][2][3]。
盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。