α/β-水解酶-IN-1对耻垢分枝杆菌和结核分枝杆菌H37Ra的MIC最好,分别为50μM(25μg/mL)和16μM(8.4μg/mL)。
Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,作用于基因型 1a 和 1b 复制子,平均 EC50 为 50 和 9 pM。
N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸(Neu5Ac2en)是一种有效的神经氨酸酶(唾液酸酶)抑制剂。N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸对人神经氨酸酶具有抑制活性,NEU1、NEU2、NEU3和NEU4的IC50分别为143、43、61和74μM。抗流感病毒活性[1][2]。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
Geraniol是一种烯烃萜烯,被发现可以抑制 Candida albicans 和 Saccharomyces cerevisiae 菌株的生长。
Sanggenol P是一种黄酮类化合物,在体外对HepG2.2.15细胞系显示出抗HBV活性[1]。
Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
Dicloxacillin NaOH是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可治疗革兰氏阳性菌感染, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
一种新型有效的多激酶抑制剂,c-Kit,RET和PDGFRβ的IC50分别为10,7.6和25 nM；也有效抑制FLT3,VEGFR2,Fyn,PDGFRα和VEGFR2；显示治疗特发性肺纤维化的有希望的结果。(IPF)。
8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
异亮氨酸tRNA合成酶-IN-2(化合物36a)是一种有效的选择性异亮氨酸tRNA合成酶(IleRS)抑制剂,Ki,app为114 nM【1】。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
D1N52 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 0.53 μM。
抗菌剂49(实施例12)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Maloganeone A是一种选择性的胞浆Hsp70调节剂。它还具有抗疟活性。
Viridiol是绿色木霉的真菌代谢产物,具有抗真菌活性[1]。
抗MRSA试剂是一种有效的MRSA试剂,MIC50值为0.38μg/mL,hERG活性较低,IC50值大于40μM。抗MRSA药物对哺乳动物细胞的细胞毒性也较低,不太可能获得细菌耐药性[1]。
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
异二氢月桂酸是一种真菌代谢产物,具有抗菌活性[1]。
奈珠西替尼(TD-0903)是一种吸入和肺选择性泛酸激酶(JAK)抑制剂。奈唑西替尼可用于COVID-19相关的急性肺损伤和氧合受损的研究[1 ]〔2〕。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Sikokianin A是一种双黄酮,可以从狼毒的根中分离出来。Sikokianin A对稻瘟病菌具有抗有丝分裂和抗真菌活性[1]。
Rf470DL是一种转子含氟D-氨基酸(RfDAA)。Rf470DL可用于标记细菌(Ex=470 nm,Em=640 nm)[1]。