Fosravuconazole 是 ravuconazole 的前体物质,具有抗真菌活性。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
Enzaplatovir(BTA-585,BTA-C585)是一种口服生物可利用的RSV融合蛋白抑制剂,用于治疗呼吸道合胞病毒感染。RSV感染2期停止
镓酰胺A是组织蛋白酶L的有效抑制剂,IC50值为17.6μm。
Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。
Septamycin(A 28695A)是一种金属络合聚醚抗生素。Septamycin由吸水链霉菌NRRL 5678菌株产生。Septamycin具有抗球虫活性[1][2]。
Boscalid是一种抗真菌剂。Boscalid是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂[1]。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
1,4-表二氧基-异丙醇-2,10-二烯-9-酮是一种1,4-表二氧基-双丙醇-2,12-二烯衍生物,可从姜黄中分离得到。1,4-表三氧基-苯丙醇-2,110-二烯-9-在MDCK细胞系中对流感病毒a/PR/8/34(H1N1)具有抗病毒活性,IC50为16.79±4.03μg/mL[1]。
ATV006是GS-441524的有效口服抗病毒药物和酯前药。ATV0066抑制SARS-CoV-2及其变体的复制。ATV006可用于SARS-CoV-2研究[1]。
HR1 是一种乳突蛋白酶。HR1 能增加人红细胞膜的渗透性。 HR1 能诱导细菌的细胞质膜透化,还能诱导肥大细胞的质膜透化。
四霉素B(4-羟基四霉素A)是一种多烯大环内酯类抗生素,是一种从北京潮刺链霉菌中分离出的抗真菌活性化合物。四霉素B的抗真菌活性高于四霉素A,四霉素的C-4羟基在其生物活性中起着重要作用[1]。
(+)-BAY-1251152 是 CDK9 的抑制剂来自专利 WO 2014076091 A1,实施例 1。
伊米他司韦是一种口服活性丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。伊米他司韦可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-19是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-19是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-19对病毒的RNA聚合酶活性具有强烈的抑制作用(从专利CN111410661A中提取,化合物1)[1]。
磺胺单甲氧嘧啶-13C6是13C6标记的磺胺单甲氧嘧啶。磺胺单甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶阻断叶酸的合成。
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
乙酰乙酸乙酯-d3是氘标记的乙酰乙酸乙酯。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种广泛用作多种化合物合成中间体的酯[1][2][3]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[4]。
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV-1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
苯氧乙醇-d4是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM;表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合;增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效;阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。