焦萘啶-d4(四磷酸盐)是氘标记的焦萘啶四磷酸盐[1]。焦萘啶四磷酸盐是一种口服活性曼尼希碱抗疟疾药物。四磷酸焦萘啶对恶性疟原虫和细粒棘球蚴感染具有活性[2][3]。
MGB-BP-3 是一种抗生素,能够多范围抵抗多药耐药的革兰氏阳性病原体。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
Acyclovir能抑制疱疹病毒的胸苷激酶,IC50为530-750nM。
三磷酸恩曲他滨四钠盐是三磷酸恩曲他滨(HY-131596)的四钠盐形式。然而,三磷酸恩曲他滨((-)-三磷酸恩曲他滨)是一种核苷逆转录酶抑制剂,靶向HIV和HBV的恩曲他宾(HY-17427)的磷酸化合成代谢产物[1]。
Fosravuconazole 是 ravuconazole 的前体物质,具有抗真菌活性。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
抗菌剂102(化合物32)具有较强的体外和体内抗菌活性,在金黄色葡萄球菌(S.aureus)中的MIC<0.5μg/mL。抗菌剂102还适度抑制CYP3A4,IC50值为6.148μM。抗菌剂102可降低大腿感染小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)负荷量【1】。
Enzaplatovir(BTA-585,BTA-C585)是一种口服生物可利用的RSV融合蛋白抑制剂,用于治疗呼吸道合胞病毒感染。RSV感染2期停止
镓酰胺A是组织蛋白酶L的有效抑制剂,IC50值为17.6μm。
卡泊芬净是一种有效的抗真菌剂。卡泊芬净抑制真菌细胞壁成分β-(l,3)-D-葡聚糖的合成[1][2]。
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Septamycin(A 28695A)是一种金属络合聚醚抗生素。Septamycin由吸水链霉菌NRRL 5678菌株产生。Septamycin具有抗球虫活性[1][2]。
Mosnodenvir(JNJ-1802)是一种具有高耐药性的泛血清型登革热抗病毒药物,安全且耐受性良好。Mosnodenvir阻断病毒复制复合体中NS3-NS4B的相互作用。Mosnodenvir在小鼠体内显示出皮摩尔至低纳摩尔的体外抗病毒活性[1][2]。
Boscalid是一种抗真菌剂。Boscalid是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂[1]。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
1,4-表二氧基-异丙醇-2,10-二烯-9-酮是一种1,4-表二氧基-双丙醇-2,12-二烯衍生物,可从姜黄中分离得到。1,4-表三氧基-苯丙醇-2,110-二烯-9-在MDCK细胞系中对流感病毒a/PR/8/34(H1N1)具有抗病毒活性,IC50为16.79±4.03μg/mL[1]。
ATV006是GS-441524的有效口服抗病毒药物和酯前药。ATV0066抑制SARS-CoV-2及其变体的复制。ATV006可用于SARS-CoV-2研究[1]。
HR1 是一种乳突蛋白酶。HR1 能增加人红细胞膜的渗透性。 HR1 能诱导细菌的细胞质膜透化,还能诱导肥大细胞的质膜透化。
四霉素B(4-羟基四霉素A)是一种多烯大环内酯类抗生素,是一种从北京潮刺链霉菌中分离出的抗真菌活性化合物。四霉素B的抗真菌活性高于四霉素A,四霉素的C-4羟基在其生物活性中起着重要作用[1]。
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。