提克拉通是一种抗真菌药物,可用于真菌病的研究[1]。
BNM-III-170 TFA盐是一种小分子CD4模拟化合物,可增强体内抗HIV-1攻击的疫苗效力；结合HIV-1 gp120 Env并促进类似于CD4诱导的构象变化,将保守的Env元件暴露于抗体；与单体HIV-1 gp120引发的抗体协同作用,用异源猿猴人类免疫缺陷病毒(SHIV)保护猴子免受多次高剂量直肠内攻击。
Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
EIDD-2801 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。EIDD-2801 显示出广泛的抗流感病毒和冠状病毒的活性。EIDD-2801 有用于季节性和大流行性流感的潜力。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
磺胺基NHS LC生物素(Biotin XX SSE)是一种生物素试剂,用于标记暴露于完整外显体外叶的蛋白质,并在生物素和胺反应性连接物之间包含较大的间隔臂。该连接体的大小有助于克服空间位阻,并提高拥挤的外显体表面的标记效率[1][2]。
Cauloside A (Leontoside A) 是从 Dipsacus asper 根中分离出的皂苷。Cauloside A 具有有效的抗真菌 (antifungal) 活性。
N-去乙基阿莫地喹-d5二盐酸盐是氘标记的N-去乙基阿莫地喹二盐酸盐。盐酸N-去乙基阿莫地喹是阿莫地喹的主要生物活性代谢产物。盐酸N-去乙基阿莫地喹是一种抗寄生虫药。菌株V1/S和3D7的IC50值分别为97 nM和25 nM[1]。
抗克鲁兹锥虫药剂-4(化合物5c)是克鲁兹锥锥虫的抑制剂。抗克鲁兹锥虫试剂-4可用于感染研究[1]。
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50=2.28 μM。
ML251是一种有效的纳摩尔布鲁氏菌和克鲁兹菌磷酸果糖激酶(PFK)抑制剂,可抑制布鲁氏菌PFK(IC50=0.37μM)和克鲁兹菌PFK(IC50=0.13μM)。ML251可用于寄生虫的研究[1]。
Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
LFF571是一种半合成硫肽和杀菌抗生素,通过抑制延伸因子EF Tu干扰细菌蛋白质合成,LFF571对MIC90为0.25 ug/mL的艰难梭菌菌株具有较强的体外活性。LFF571对大多数其他革兰氏阳性杆菌和球菌(MIC50/90,0.125/0.25μg/mL)具有活性,但对双歧杆菌和某些种类的乳杆菌除外,对革兰氏阴性厌氧菌的活性降低,脆弱类杆菌的MIC为4和8μg/mL。LFF571抑制外源性蛋白质合成延伸因子EF-Tu,干扰EF-Tu向核糖体传递氨基酰化tRNA的能力。
氟苯三唑是一种咪唑类抗真菌药,具有抗炎和抗真菌双重活性。氟苯三唑经皮渗透性差。氟苯三唑在研究具有炎症成分的局部真菌感染方面具有优势[1]。
Cefpirome (HR 810) 是第四代头孢菌素。Cefpirome 具有抗菌活性。Cefpirome 还具有体外抗肺炎链球菌活性。
Arcyriaflavin A是一种从诺卡菌属真菌中获得的真菌代谢产物[1]。
Protocatechualdehyde (Catechaldehyde) 是从 Salviae Miltiorrhizae 中分离出来的一种天然多酚化合物,具有多种生物活性,可作为抗氧化、抗衰老、抗菌消炎剂被广泛应用于多个医学领域。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。
抗利什曼原虫药物-9(化合物16c)对多诺瓦尼利什曼虫(L.donovani)具有有效的选择性活性,IC50值为4.01μM。抗利什曼原虫药物-9对L-6细胞的细胞毒性相对较低(IC50=40.1μM)[1]。