阿奎拉酮B是一种具有抗炎作用的色酮衍生物[1]。
N,N'-Dimethylthiourea (DMTU) 是从黑蒜中分离出来的,是口服有效的羟基自由基 (•OH) 的清除剂,通过活化的中性粒细胞在体外阻止 •OH 的产生。N,N'-Dimethylthiourea 通过发挥抗氧化作用,包括 •OH 清除和抗炎作用,防止水浸限制应激 (WIRS) 诱导的大鼠胃粘膜损伤。
Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
Epacmarstobart (FSI-189; GS-0189) 是嵌合人源化、靶向小鼠信号调节蛋白 SIRPA 的 IgG1κ 抗体。
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。
Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
Elsilimomab(B-E8)是一种抗白介素-6(IL-6)的IgG1单克隆抗体,KD为22pM,IC50为1.4nM。Elsilimomab可用于多发性骨髓瘤、肾细胞癌和类风湿关节炎(RA)[1][2][3]的研究。
(±)-Bupropion-(CH2)3-OH hydrochloride (compound 3) 是一种半抗原,可用于 Bupropion (HY-B0403) 的放射免疫测定。
NDI-034858是一种TYK2抑制剂,靶向TYK2JH2结构域,结合常数Kd<200 pM[1]。
Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
HCV肽(131-140)是一种肽。HCV肽(131-140)可用于丙型肝炎病毒(HCV)的研究[1]。
BTK IN-1 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
PF-00356231盐酸盐是一种特异性、非肽性、非锌螯合配体和基质金属蛋白酶MMP-12抑制剂(IC50=1.4μM)。PF-00356231-盐酸盐与MMP-12结合并形成PF-0035631/MMP-12复合物。PF-00356231盐酸盐显示出对MMP-13、MMP-8、MMP-9和MMP-3的效力,IC50分别为0.00065、1.7、0.98和0.39μM[1]。
4''-methyloxy-Daidzin (Daidzein 7-O-Β-D-glucoside 4''-O-methylate),一种甲基异黄酮苷,分离于在发芽大豆上生长的 Cordyceps militaris。异黄酮具有免疫调节和抗过敏活性。
TCS 2314 是一种极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂,其 IC50 为 4.4 nM。
抗菌剂40是一种抗菌剂(从专利WO2015159265A1化合物C中提取)[1]。
Mosedipimod(EC-18,1-棕榈酰-2-亚油酰-3-乙酰甘油)是一种合成的单乙酰甘油三酯,可在体外刺激IL-2,IL-4,IL-12,IFN-γ和GM-CSF的T细胞产生;减弱氢氧化铝/卵清蛋白诱导的哮喘模型中的哮喘反应,抑制仓鼠模型中KIGB-5胆管癌细胞的血行转移。其他适应症2期临床
BTK抑制剂4b是BTK的有效,高选择性抑制剂,对活化和未活化的BTK的IC50分别为4.2和0.9nM;在体内模型中显示出显着的功效和良好的ADME和安全性。
(±)-Lisofylline((±)-lisopylline)是Lisofyline的外消旋体。利索福林抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成。利索福林还可在氧化组织损伤、癌症化疗反应和实验性脓毒症中阻断促炎细胞因子的释放。利索福林可用于1型糖尿病研究[1]。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素;Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
Tifalibep(ABY-039)是一种小蛋白配体。Tifalibep通过与白蛋白和FcRn结合来区分竞争性抗体。Tifalibe抑制IgG FcRn相互作用并降低IgG水平[1]。
Charybdotoxin 是一种含 37 个氨基酸的肽,可从蝎子 Leiurus quinquestriatus var. hebraeus 中分离得到的。Charybdotoxin 是一个 K+ 通道阻滞剂。