Hexachloroparaxylene 可用于猪片形吸虫病的研究。
Aceclofenac是非甾体抗炎化合物Diclofenac类似物。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
3-O-Methylellagic acid 是从 Myrciaria cauliflora 中分离得到的天然产物,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
碘化己二铵,一种荧光核酸结合染色剂(激发/发射~518/600 nm),可渗透到哺乳动物细胞并选择性染色几乎所有革兰氏阳性细菌。经EDTA渗透后,碘化己二胺可与所有细菌的DNA结合[1][2]。
Stylopine hydrochloride (Tetrahydrocoptisine hydrochloride) 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物,具有抗炎症和抗寄生虫活性。
LimaPost-d3(17α,20二甲基-δ2-PGE1-d3)是氘标记的LimaPost。利马前列素(OP1206)是一种PGE1类似物,是一种口服有效的血管扩张剂。利马前列素增加血流量并抑制血小板聚集。利马前列素止痛,具有抗心绞痛作用,可用于缺血症状研究[1][2]。
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是人心脏糜酶 chymase 的短肽类抑制剂。
甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
Coniferaldehyde (Ferulaldehyde) 可从 Vitex rotundifolia 果实中分离。Coniferaldehyde 是血红素加氧酶-1 (HO-1) 的有效诱导剂,具有抗炎作用。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferaldehyde 通过 PKCα/βII/Nrf-2/HO-1 依赖性途径来抑制 LPS 诱导的细胞凋亡。
Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
替拉鲁单抗是一种与T细胞免疫球蛋白和ITIM结构域(TIGIT)结合的免疫检查点抑制剂。替拉格鲁单抗单独或与PD-L1抑制剂阿替唑珠单抗联合使用可能对多种实体恶性肿瘤有效,最显著的是非小细胞肺癌[1][2]。
D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE,也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。
罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。
CCG-203971 是第二代 RhoA/心肌相关转录因子 A (MRTF-A) 抑制剂。CCG-203971 有效抑制 RhoA/C 激活的血清反应元件 (SRE)-荧光素酶 (IC50=6.2 μM)。
AZ3451是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂。
Bz-DTPA 是一种双功能螯合剂。Bz-DTPA 可用于制备铟 111 标记单克隆抗体 2G3 的免疫偶联物。
(Rac)-Mono(3,5,5-trimethylhexyl) phthalate 是常用邻苯二甲酸酯增塑剂的重要代谢产物。(Rac)-Mono(3,5,5-trimethylhexyl) phthalate 具有免疫抑制作用。
TLR9-IN-1是一种有效且选择性的TLR9抑制剂,其对人类TLR9的IC50值为7nM。TLR9-IN-1可用于研究与不良免疫反应相关的疾病[1]。
贝佐妥单抗是一种针对艰难梭菌毒素B的人单克隆抗体。贝佐妥与艰难梭菌毒素a结合,防止肠上皮损伤和结肠炎[1]。
PI3K-IN-27是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K属于脂质信号激酶的一个大家族,在细胞生长、分化、迁移和凋亡等过程中起着关键作用。PI3K-IN-27具有研究癌症和炎症等高增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力(摘自专利WO2021233227A1,化合物1)[1]。