Posenacaftor(PTI-801)是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白(CFTR)调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。Posenacaftor用于囊性纤维化(CF)的研究[1]。
泰那普利单抗是一种人IgG4单克隆抗体,作用于免疫激活受体NKG2D,具有潜在的免疫调节和抗炎活性。泰那普利单抗可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。
ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂,能够促进皮质醇的释放。
阿托骨化醇是一种维生素D3类似物,用于银屑病的研究[1]。
天丝素(CTL019)是一种自体抗CD19嵌合抗原受体(CAR)T细胞疗法。Tisagenlecleucel靶向并消除表达CD19的B细胞。Tisagenlecleucel可用于研究难治性侵袭性弥漫性大B细胞淋巴瘤[1][2]。
PI5P4Kα-IN-1(化合物13)是一种PI5P4K抑制剂(PI5P4Kα和PI5P4Kβ的IC50:2和9.4μM)。PI5P4Kα-IN-1可用于癌症、代谢和免疫疾病的研究[1]。
单磷酸脂A(吡喃葡萄糖脂A)是一种toll样受体4激动剂。单磷酸脂A来源于非致病性沙门氏菌的细胞壁。单磷酸脂A可用于免疫和疫苗的研究[1]。
LMT-28(LMT28)是IL-6信号传导的特异性阻断剂,通过抑制IL-6Rβ(gp130),IC50为5.9 uM(IL-6诱导的荧光素酶活性),选择性抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化,JAK2和gp130;不影响LIF诱导的STAT3活化,不抑制IL-11对HepG2细胞的刺激;直接和特异性结合gp130,从而抑制gp130与IL-6/IL-6Rα复合物的相互作用;抑制IL-6诱导的人红白血病细胞系TF-1的增殖,IC50为7.5μM;抑制IL-6诱导的TNF-α产生,改善小鼠胰腺炎的进展。
2019冠状病毒疾病的一个天然化合物,即4个主要的蛋白酶抑制剂1。
ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
Lamiide是一种具有口服活性的环烯醚萜化合物,可以在水莲叶中找到。Lamiide具有抗炎和抗脂质过氧化活性[1]。
克列诺西单抗(IDEC-151)是一种猕猴人嵌合单克隆抗体(免疫球蛋白G4),对T淋巴细胞表面的CD4分子具有特异性。克伦利昔单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
MrgprX2拮抗剂-3是从专利WO2021092240A1实例E117中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-3可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。
Kulactone是一种天然生物类黄酮和jRdRp抑制剂,具有抗真菌、抗菌和抗疟原虫活性。苦参内酯没有穿过血脑屏障(BBB)[1][2]。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的IRAK-4抑制剂,以亚纳摩尔顺序有效抑制人和大鼠IRAK-4活性,对IRAK-1的选择性>30倍;抑制IL-1β或TLR配体脂多糖(LPS)诱导人肺泡上皮细胞,成纤维细胞样滑膜细胞中IL-6的产生,和外周血单核细胞;显着减少尿蛋白排泄,预防肾小球硬化和间质纤维化的发展,而不影响慢性肾病小鼠模型的血压。
BI-4394是一种高效的选择性MMP-13抑制剂,IC50为1 nM,对其他9种MMP同种型(MMP2/14,IC50=18/8.3 uM)的选择性>1000倍;BI-4394在a中有效全长MMP-13胶原降解试验(IC50=11 nM)能够抑制牛鼻软骨的降解,IC50为31 nM。
丁布芬是一种非甾体化合物。丁布芬具有镇痛和解热作用。丁布芬可用于炎症研究[1][2]。
莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
Futoquinol是从海风藤干燥的地上部分分离出来的一种新木脂素。富托喹醇能有效抑制小胶质细胞产生NO。富托喹醇具有抗神经炎症活性[1]。
Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。
Cortistatin-29 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。