Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。
鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
10-Hydroxyaloin B 是一种基于芦荟素骨架的生物活性杂蒽酮。
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
Schineoligin B 是一种木酚素,可以从五味子 (schisandra chinensis) 的果实中分离出来。五味子具有抗肝炎、抗肿瘤和抗 HIV-1 活性。
Cefotaxime是第三代头孢类抗生素,具有广泛的抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用。
替洛米唑(Wy 18251)是一种具有抗炎活性的苯并咪唑噻唑实验药物。与左旋咪唑相比,替罗米索引起的粒细胞缺乏症较少,但仍保留免疫调节功能。蒂洛米索尔口服有效。替罗米索在癌症和炎症研究方面具有潜力[1][2]。
Ecliptasaponin D 是从旱莲草 (Eclipta prostrate) 的地上部分 Eclipta alba (L.) Hassk 分离的三萜类葡萄糖苷。旱莲草被认为是一种具有多效作用的滋补草药,包括抗炎,保肝,抗氧化和免疫调节。
Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
SR-31747 是一种 sigma 配基,具有抑制免疫力的作用。
L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
Nadifloxacin(OPC7251)是广谱的氟喹诺酮类抗生素,对寻常粉刺有效。
Larazotide是一种口服活性zonulin拮抗剂的肽。拉唑肽对水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抗病毒活性,OKA和07-1株的EC50分别为44.14和59.06μM。拉唑肽可用于腹腔疾病和感染的研究[1][2]。
AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。
Usaramine N-oxide 是从 Crotalaria pallida 中提取得到的一类黄酮类化合物,拥有抗炎活性。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde是一种有效的选择性胱天蛋白酶-1抑制剂,Ki值为56pM[1][2]。
SC-26196 是一种有效的,具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中,IC50=0.2 µM)。具有抗炎活性。
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
Kumujian A(1-乙氧羰基-β-羧基),一种抗炎剂,抑制超氧阴离子生成(IC50=4.87μg/mL)和弹性蛋白酶释放(IC50=6.29μg/mL)[1]。
MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
MrgprX2拮抗剂-2是从专利WO2021092262A1实例E163中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-2可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。
DROTECOGIN alfa活化(DrotAA)是重组人活化蛋白C(APC)。DROTECOGIN alfa激活可预防烟雾诱导的大鼠肺微血管通透性和促炎细胞因子IL-1β的增加。DROTECOGIN alfa激活抑制凝血和炎症,并促进纤维蛋白溶解。DROTECOGIN alfa活化可用于严重脓毒症研究[1][2]。
ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。